Isolation, purification and structural identification of a...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/365 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 36/74 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/04 (2006.01)

Patent

CA 2477785

A method for isolating the bioactive component of the water-soluble extract of Uncaria tomentosa known as C-MED-100® extract, comprising (i) precipitating the spray drying carrier from C-MED-100® extract to obtain a spotting mixture for thin layer chromatography (TLC); (iii) spotting the C-MED- 100® extract spotting mixture on pre-run TLC plates and eluting the plates to obtain the fluorescing band with Rf= 0.2-0.3; (iv) scraping off the Rf= 0.2- 0.3 band, eluting it in ammonia and freeze drying the eluted band to form a powder; and (v) extracting the powder with methanol to remove solubulized silica gel, concentrating the methanol solution and crystallizing the concentrated solution to obtain the bioactive component. The isolated bioactive component is a quinic acid analog, preferably quinic acid lactone. A pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically effective amount of the bioactive component and a nontoxic inert carrier or diluent. The bioactive component may be used to enhance immune competency, treat disorders associated with the immune system, inhibit the inflammatory response, treat disorders associated with the inflammatory response, enhance the anti-tumor response, and treat disorders associated with the response to tumor formation and growth, all in mammals.

L'invention concerne un procédé d'isolement du constituant bio-actif de l'extrait hydrosoluble d'Uncaria tomentosa connu sous le nom d'extrait C-MED-100®, consistant (i) à précipiter le support de séchage par pulvérisation à partir de l'extrait C-MED-100®; (ii) à utiliser l'extrait C-MED-100® résultant afin d'obtenir un mélange de dépôt de taches pour une chromatographie sur couche mince (TLC); (iii) à déposer le mélange de dépôt de taches de l'extrait C-MED-100® sur des plaques de TLC de pré-passage et à éluer les plaques pour obtenir la bande de fluorescence avec R¿f?= 0,2-0,3; (iv) à gratter la bande R¿f?= 0,2-0,3, à l'éluer dans un gaz ammoniaque et à sécher par pulvérisation la bande éluée pour former une poudre; et (v) à extraire la poudre à l'aide de méthanol pour éliminer un gel de silice solubilisé, à concentrer la solution de méthanol et à cristalliser la solution concentrée afin d'obtenir le constituant bio-actif. Le constituant bio-actif isolé est un analogue d'acide quinique, de préférence une lactone d'acide quinique. L'invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une dose pharmaceutiquement efficace du constituant bio-actif ainsi qu'un support ou diluant inerte non toxique. Le constituant bio-actif peut être utilisé afin de renforcer la compétence immune, de traiter des troubles associés au système immun, d'inhiber la réponse inflammatoire, de traiter des troubles associés à la réponse inflammatoire, de renforcer la réponse anti-tumorale, et de traiter des troubles associés à la réponse à la formation et à la croissance de tumeurs, le tout chez des mammifères.

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