Isoquinolinone derivatives as parp inhibitors

Details Isoquinolinone derivatives as parp inhibitors Isoquinolinone derivatives as parp inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 217/18 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 217/20 (2006.01) C07D 217/24 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/08 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2444531

The use of a compound of the formula (I) and isomers, salts, solvates, chemically protected forms, and prodrugs thereof, in the preparation of a medicament for inhibiting the activity of PARP, wherein A and B together represent an optionally substituted, fused aromatic ring, the dotted line between the 3 and 4 positions indicates the optional presence of a double bond, at least one of RC1 and RC2 is independently represented by -L-RL, and if one of RC1 and RC2 is not represented by -L-RL, then that group is H, where L is of formula: -(CH2)n1-Qn2-(CH2)n3-wherein n1, n2 and n3 are each selected from 0, 1, 2 and 3, the sum of n1, n2 and n3 is 1, 2 or 3 and each Q (if n2 is greater than 1) is selected from O, S, NR3, C(=O), or -CR1R2-, where R1 and R2 are independently selected from hydrogen, halogen or optionally substituted C1- 7 alkyl, or may together with the carbon atom to which they are attached form a C3-7 cyclic alkyl group, which may be saturated (a C3-7 cycloalkyl group) or unsaturated (a C3-7 cycloalkenyl group), or one of R1 and R2 may be attached to an atom in RL to form an unsaturatedC3-7 cycloalkenyl group which comprises the carbon atoms to which R1 and R2 are attached in Q, -(CH2)n3- (if present) and part of RL, and where R3 is selected from H or C1-7 alkyl, and RL is selected from optionally substituted C3-20 heterocyclyl, C5-20 aryl and carbonyl, and RN is selected from hydrogen, optionally substituted C1-7 alkyl, C3-20 heterocyclyl, C5-20 aryl, hydroxy, ether, nitro, amino, thioether, sulfoxide and sulfone.

L'invention concerne l'utilisation d'un composé de la formule (I) et de ses isomères, sels, solvates, formes chimiquement protégées et prodrogues dans la préparation d'un médicament permettant d'inhiber l'activité de PARP, A et B représentant ensemble un cycle aromatique fusionné éventuellement substitué, la ligne pointillée entre les positions 3 et 4 indiquant la présence éventuelle d'une double liaison, au moins R¿C1? Ou R¿C2? étant indépendamment représenté par -L-R¿L?, et si R¿C1? Ou bien R¿C2? N'est pas représenté par -L-R¿L?, alors ce groupe est H, L étant de formule: -(CH¿2?)¿n1¿-Q¿n2?-(CH¿2?)¿n3?- où n¿1?, n¿2? et n¿3? Sont respectivement sélectionnés parmi 0, 1, 2 et 3, la somme n¿1?, n¿2? et n¿3? valant 1, 2 ou 3 et chaque Q (si n2 est supérieur à 1) est sélectionné parmi O, S, NR¿3?, C(=O), ou -CR¿1?R¿2?-, sachant que R¿1? et R¿2? Sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, halogène ou C¿1-7? alkyle éventuellement substitué, ou peuvent former ensemble et avec l'atome de carbone auquel ils sont fixés un groupe alkyle cyclique C¿3-7? saturé (un groupe cycloalkyle C¿3-7?) ou non saturé (un groupe C¿3-7? cycloalcényle), ou bien que R¿1? ou R¿2? peut être fixé à un atome de R¿L? pour former un groupe C¿3-7? Cycloalcényle non saturé contenant les atomes de carbone auxquels R¿1? et R¿2? Sont fixés dans Q, -(CH¿2?)¿n3?- (si présent) et une partie de R¿L?, et sachant que R¿3? Est sélectionné parmi H ou C¿1-7? alkyle, et R¿L? est sélectionné parmi C¿3-20? Hétérocyclyle éventuellement substitué, C¿5-20? aryle et carbonyle, et que R¿N? est sélectionné parmi hydrogène, C¿1-7? alkyle éventuellement substitué, C¿3-20? hétérocyclyle, C¿5-20? aryle, hydroxy, éther, nitro, amino, thioéther, sulfoxyde et sulfone.

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