Isoxazole compounds as inhibitors of heat shock proteins

Details Isoxazole compounds as inhibitors of heat shock proteins Isoxazole compounds as inhibitors of heat shock proteins

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01)

Patent

CA 2515726

Isoxazoles of formula (A) or (B) are inhibitors of HSP90 activity, and useful for treatment of, for example cancers: (A), (B) wherein R1, is a group of formula (IA): -Ar1-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)S-Q, wherein in any compatible combination Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1and Alk2 are optionally substituted divalent Cl-C6 alkylene or C2-C6 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1, Z is -0-, -S-, - (C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)O-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, - SO2NRA-, -NRAC(=O)- , -NRASO2- or -NRA- wherein RA is hydrogen or Cl-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is (i) a group of formula (IA) above or (ii) a carboxamide radical; or (iii) a non aromatic carbocyclic or heterocyclic ring wherein a ring carbon is optionally substituted, and/or a ring nitrogen is optionally substituted by a group of formula -(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q wherein Q, Alk1, Alk2, Z, p, r and s are as defined above in relation to group (IA); and R3 is hydrogen, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, or C1-C6 alkynyl; or a carboxyl, carboxamide, or carboxyl ester group.

L'invention porte sur des isoxazoles de formule (A) ou (B) qui sont des inhibiteurs de l'activité de HSP90, et qui sont utiles dans le traitement de cancers, par exemple. Dans les formules (A) et (B), R¿1? représente un groupe de formule (IA): -Ar?1¿-(Alk?1¿)p-(Z)¿r?-(Alk?2¿)<SB>S</SB>-Q, où, dans une combinaison quelconque compatible, Ar?1¿ représente un aryle éventuellement substitué ou un radical hétéroaryle, Alk?1¿et Alk?2¿ sont éventuellement substitués par un alkylène divalent C¿l?-C¿6? éventuellement substitué ou des radicaux alcénylène C¿2?-C¿6?; p, r et s valent indépendamment 0 ou 1 ; Z représente -0-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO¿2?-, -C(=O)O-, -C(=O)NR<SP>A</SP>-, -C(=S)NR<SP>A</SP>-, - SO¿2?NR<SP>A</SP>-, -NR<SP>A</SP>C(=O)-, -NR<SP>A</SP>SO¿2?- ou -NR<SP>A</SP>- R<SP>A</SP> représente hydrogène ou C¿l?-C¿6? alkyle, et Q représente hydrogène ou un radical carbocyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué; R¿2? représente (i) un groupe de la formule (IA) précitée ou (ii) un radical carboxamide; ou (iii) un noyau carbocyclique ou hétérocyclique non aromatique dans lequel un carbone est éventuellement substitué, et/ou un azote est éventuellement substitué par un groupe de formule -(Alk?1¿)p-(Z)¿r?-(Alk?2¿)¿s?-Q, où Q, Alk?1¿, Alk?2¿, Z, p, r et s sont tels que définis précédemment en relation avec le groupe (IA); et R¿3? représente hydrogène, un cycloalkyle éventuellement substitué, cycloalcényle, C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alcényle ou C¿1?-C¿6? alkynyle; ou un carboxyle, un carboxamide ou un groupe ester carboxyle.

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