Isoxazole derivatives

Details Isoxazole derivatives Isoxazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/06 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)

Patent

CA 2625301

The present invention is concerned with aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole- carboxylic acid amide derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen, lower alkyl or aryl; R2 is lower alkyl; R3 is hydrogen or halogen; R4/R5 is independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkinyl, -(CH2)n- cycloalkyl, -(CH2)n-heteroaryl, -(CH2)n-heterocyclyl or -(CH2)n-OH; n is 0, 1, 2 or 3; and with their pharmaceutically acceptable acid addition salts. It has been found that this class of compounds show high affinity and selectivity for GABA .alpha. 5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

L'invention porte sur des dérivés amides d'acide aryl-isoxazole-4-carbonyl-indole-carboxylique de formule (I), dans laquelle R1 représente hydrogène, alkyle inférieur ou aryle; R2 représente alkyle inférieur; R3 représente hydrogène ou halogène; R4/R5 représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle inférieur, alcinyle inférieur, -(CH2)n-cycloalkyle, -(CH2)n-hétéroaryle, -(CH2)n-hétérocyclyle ou -(CH2)n-OH; n est égal à 0, 1, 2 ou 3; l'invention porte également sur leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables. Il a été démontré que cette classe de composés présente une affinité et une sélectivité élevées à l'égard de sites de liaison du récepteur de GABA a 5 et peuvent être utiles en tant qu'amplificateur cognitif ou dans le traitement de troubles cognitifs, tels que la maladie d'Alzheimer.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1873434