Isoxazoline-indole derivatives with an improved...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 498/04 (2006.01) A61K 31/424 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01)

Patent

CA 2585857

The present invention relates to novel isoxazoline-indole derivatives according to Formula (I), a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, w ith a binding affinity towards dopamine receptors, in particular towards dopamine D2 and/or D3 receptors, with selective serotonin reuptake inhibition (SSRI) properties and showing an affinity for the 5-HT1A receptor, pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, the use thereof for the prevention and/or treatment of a range of psychiatric and neurological disorders, in particular certain psychotic disorders, most in particular schizophrenia and processes for their production, wherein the variables are further defined in the application.

Cette invention concerne de nouveaux dérivés d'isoxazoline-indole représentés par la formule (I), un sel d'addition d'acide ou de base de ce dérivé, acceptable sur le plan pharmaceutique, une forme stéréochimiquement isomère de ce dérivé, une forme N-oxyde de ce dérivé ou un sel d'ammonium quaternaire de ce dérivé, avec une affinité de liaison pour les récepteurs de dopamine, en particulier les récepteurs de dopamine D2 et/ou D3, avec des propriétés d'inhibition de réabsorption sélective de sérotonine (SSRI) et une affinité pour le récepteur de 5-HT1A, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, l'utilisation de celles-ci dans la prévention et/ou le traitement d'une gamme de troubles psychiatriques et neurologiques, tels que notamment certains troubles psychotiques, et plus particulièrement la schizophrénie, ainsi que des procédés pour leur production, les variables de la formule étant en outre définis dans les pièces descriptives de la demande.

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