C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/06 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2183421
The invention relates to a labelled peptide compound, wherein the peptide has a selective neurotensin receptor affinity and is represented by the general formula (I): R1 - (1Pro)n - 2Xaa - 3Xbb -4Xcc - 5Xdd - 6Xee - 7Leu - OH, wherein R1 is a (C1-C3)alkanoyl group, an arylcarbonyl group, an aryl-(C1- C3)alkanoyl group, or a chelating group attached by an amide bond or through a spacing group to the peptide molecule; Xaa and Xbb are each individually Arg or Lys; Xcc is an unsubstituted or substituted cyclic amino acid, preferably selected from Pro and Hyp; Xdd is Tyr, Trp or Phe; Xee is Leu, Ile or t.- butylalanine; and <u>n</u> is 0 or 1; and wherein said peptide is labelled with (a) a metal isotope, or (b) with a radioactive halogen isotope; on the understanding that: (i) if the label is a metal isotope, R1 represents a chelating group for chelating said isotope; and (ii) if the label is a radioactive halogen isotope, said halogen isotope is attached to 4Tyr in the 2- position of the phenyl ring, to 4Trp, or to the aryl group of substituent R1. The invention further relates to a pharmaceutical composition comprising said labelled peptide compound, to the use of said composition for diagnosis and therapy, and to a kit for preparing a radiopharmaceutical composition.
L'invention concerne un composé peptidique marqué, le peptide présentant une affinité sélective avec le récepteur de la neurotensine. Ledit composé est représenté par la formule générale (I) R¿1? - (?1¿Pro)¿n? - ?2¿Xaa - ?3¿Xbb - ?4¿Xcc - ?5¿Xdd - ?6¿Xee - ?7¿Leu - OH, dans laquelle R¿1? représente un groupe alcanoyle (C¿1?-C¿4?), un groupe arylcarbonyle, un groupe aryle-alcanoyle (C¿1?-C¿3?), un groupe chélateur fixé à la molécule peptidique par une liaison amide ou un groupe espaceur; Xaa et Xcc représentent individuellement Arg ou Lys; Xcc représente un acide aminé cyclique substitué ou non, choisi de préférence parmi Pro et Hyp; Xdd représente Tyr, Trp ou Phe; Xee représente Leu, Ile ou t.-butylalanine; et <u>n</u> vaut 0 ou 1; ledit peptide étant marqué avec (a) un isotope métal, ou (b) un isotope halogène radioactif; à condition que: (i) si le marqueur est un isotope métal, R¿1? représente un groupe chélateur pour la chélation dudit isotope; et (ii) si le marqueur est un isotope halogène radioactif, ledit isotope halogène soit fixé à ?4¿Tyr en position 2 du cycle phényle, à ?4¿Trp, ou à un groupe aryle du substituant R¿1?. L'invention porte également sur une composition pharmaceutique comprenant ledit composé peptidique marqué, sur l'utilisation de ladite composition à des fins thérapeutiques et diagnostiques, et sur du matériel de préparation d'une composition radiopharmaceutique.
Ceusters Marc
Mertens John
Tourwe Dirk
Free University Of Brussels
Mallinckrodt Medical Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1667808