C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 405/00 (2006.01) A61K 31/557 (2006.01) C07C 403/06 (2006.01)
Patent
CA 2291112
The invention relates to leukotriene B4 derivatives of general formula (I) in which R1 stands for CH2OH, CH3, CF3, COOR4, CONR5R6; R2 stands for H or an organic acid radical with 1-15 C atoms; R3 stands for H; R4 is hydrogen, C1- C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, a C6-C10-aryl radical optionally substituted by 1-3 halogen, phenyl, C1-C4-alkyl, C1-C4-alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy, or CH2-CO-(C6-C10) aryl, or a 5-6 link ring with at least 1 heteroatom; A is a trans-, trans-CH=CH-CH=CH, a -CH2CH2- CH=CH- or a tetramethylene group; B is a C1-C10 linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, -CC-, -CH=CR7, or a direct bonding with B. The invention also relates to salts thereof, having physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The inventive substances can be used as pharmaceutical preparations.
L'invention concerne des dérivés de leucotriène B¿4? de formule générale (I), leurs sels avec des bases tolérables physiologiquement et leurs clathrates de cyclodextrine. Dans la formule (I), R¿1? représente CH¿2?OH, CH¿3?, CF¿3?, COOR¿4?, CONR¿5?R¿6?; R¿2? représente H ou un reste acide organique avec 1 à 15 atomes de carbone; R¿3? représente H; R¿4? représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿10?, cycloalkyle C¿3?-C¿10?, un reste aryle C¿6?-C¿10? éventuellement substitué par 1-3 halogène, phényle, alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?, fluorométhyle, chlorométhyle, trifluorométhyle, carboxyle ou hydroxy, CH¿2?-CO-(C¿6?-C¿10?) aryle ou un cycle à 5 à 6 chaînons avec au moins 1 hétéroatome; A représente un groupe trans, trans-CH=CH-CH=CH, -CH¿2?CH¿2?-CH=CH- ou tétraméthylène; B représente un groupe alcylène C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée; D peut représenter une liaison directe, oxygène, soufre, -C?C-, -CH=CR¿7? ou bien une liaison directe ensemble avec B. On peut utiliser les substances selon l'invention comme préparations pharmaceutiques.
Buchmann Bernd
Frohlich Wolfgang
Giesen Claudia
Hennekes Hartwig
Jaroch Stefan
Marks & Clerk
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1772850