C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 405/00 (2006.01) C07D 257/06 (2006.01) C07D 277/24 (2006.01) C07D 277/56 (2006.01)
Patent
CA 2291123
The invention relates to leukotriene B4 derivatives of general formula (I) in which R1 stands for H, CF3, CH2OH; R2 stands for an organic acid radical; R3 stands for H, C1-C14-alkyl, C3-C10-cycloalkyl, or a 5-6-link aromatic heterocyclic ring with at least one heteroatom; R4 is hydrogen, C1-C10-alkyl, C3-C10-cycloalkyl; A is a trans-, trans-CH=CH-CH=CH, a -CH2CH2-CH=CH- or a tetramethylene group; B is a C1-C10 linear or branched-chain aklylene group or the group (a) or (b); D is a direct bonding, oxygen, sulphur, -CC-, -CH=CR7, or a direct bonding with B; R5 and R6 are identical or different and are H or C1-C4-alkyl, or R6 stands for H and R5 stands for C1-C15-alkanoyl or R8 SO2-; R7 is H, C1-C5-alkyl, chlorine, bromine; R8 is the same as R3; m is 1-3; o is 0-5; p is 0-5; x is a direct bonding, oxygen, sulphur, an aromatic or heterocyclic compound; y is a C1-C8-alkyl, C3-C10-cycloalkyl; n is 2-5. When R4 is hydrogen, the invention also relates to their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates. The leukotriene derivatives are used as dermatological products.
L'invention concerne des dérivés de leucotriène B¿4? de formule générale (I), formule dans laquelle R¿1? représente H, CF¿3?, CH¿2?OH; R¿2? représente H ou un reste acide organique; R¿3? représente H, alkyle C¿1?-C¿14?, cycloalkyle C¿3?-C¿10? ou un hétérocycle aromatique à 5 à 6 chaînons avec au moins 1 hétéroatome; R¿4? représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿10?, cycloalkyle C¿3?-C¿10?; A représente un groupe trans, trans-CH=CH-CH=CH, -CH¿2?CH¿2?-CH=CH- ou tétraméthylène; B représente un groupe alcylène C¿1?-C¿10? à chaîne linéaire ou ramifiée ou le groupe (a) ou (b); D peut représenter une liaison directe, oxygène, soufre, -C?C-, -CH=CR¿7? ou bien une liaison directe ensemble avec B; R¿5? et R¿6? sont identiques ou différents et représentent H ou alkyle C¿1?-C¿4?, ou bien R¿6? représente H et R¿5? représente alcanoyle C¿1?-C¿15? ou R¿8? SO¿2?-; R¿7? représente H, alkyle C¿1?-C¿5?, chlore ou brome; R¿8? a la même signification que R¿3?; m vaut 1 à 3; o vaut 0 à 5; p vaut 0 à 5; X représente une liaison directe, oxygène, soufre, un composé aromatique ou hétéroaromatique; Y représente alkyle C¿1?-C¿8?, cycloalkyle C¿3?-C¿10?; n vaut 2 à 5. Lorsque R¿4? représente hydrogène, l'invention concerne également leurs sels avec des bases tolérables physiologiquement et leurs clathrates de cyclodextrine. Les dérivés de leucotriène sont utilisés en dermatologie.
Buchmann Bernd
Frohlich Wolfgang
Giesen Claudia
Hennekes Hartwig
Jaroch Stefan
Marks & Clerk
Schering Aktiengesellschaft
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1408773