Libraries of backbone-cyclized peptidomimetics

Details Libraries of backbone-cyclized peptidomimetics Libraries of backbone-cyclized peptidomimetics

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 2/00 (2006.01) C07K 1/04 (2006.01) C07K 1/107 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/18 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C07K 14/47 (2006.01) C07K 14/655 (2006.01) C07K 14/715 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) G01R 31/3185 (2006.01)

Patent

CA 2230861

Libraries of novel backbone-cyclized peptide analogs are formed by means of bridging groups attached via the alpha nitrogens of amino acid derivatives to provide novel non-peptidic linkages. Novel building units used in the synthesis of these backbone-cyclized peptide analogs are N.alpha. (.omega.- functionalized) amino acids constructed to include a spacer and a terminal functional group. One or more of these N.alpha. (.omega.-functionalized) amino acids are incorporated into a library of peptide sequences, preferably during solid phase peptide synthesis. The reactive terminal functional groups are protected by specific protecting groups that can be selectively removed to effect either backbone-to-backbone or backbone-to-side chain cyclizations. The invention is exemplified by libraries of backbone-cyclized bradykinin analogs, somatostatin analogs, BPI analogs and Substance P analogs having biological activity. Further embodiments of the invention are Interleukin-6 receptor derived peptides having ring structures involving backbone cyclization.

Banques de nouveaux analogues de peptides à squelette cyclisé formées au moyen de groupes de pontage liés par l'intermédiaire des alpha azotes de dérivés d'acides aminés de façon à donner de nouvelles liaisons non peptidiques. Les nouvelles unités de construction utilisées dans la synthèse de ces analogues de peptides à squelette cyclisé sont des acides N.alpha. aminés (.omega.-fonctionnalisés) constitués de façon à comporter un espaceur et un groupe terminal fonctionnel. Un ou plusieurs de ces acides N.alpha. aminés (.omega.-fonctionnalisés) sont inclus dans une banque de séquences peptidiques, de préférence au cours de la synthèse peptidique en phase solide. Les groupes fonctionnels terminaux réactifs sont protégés par des groupes de protection spécifiques qui peuvent être éliminés sélectivement pour effectuer une cyclisation soit de squelette à squelette, soit de squelette à branche. L'invention est illustrée par des banques d'analogues de bradykinine, de somatostatine, de BPI et de substance P à squelette cyclisé, présentant une activité biologique. D'autres aspects de l'invention sont les peptides dérivés du récepteur d'Interleukine-6 présentant des structures cycliques avec cyclisation du squelette.

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