Ligand screening and design by x-ray crystallography

G - Physics – 01 – N

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G01N 33/53 (2006.01) C30B 7/00 (2006.01) G01N 23/20 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)

Patent

CA 2321968

X-ray crystallography can be used to screen compounds that are not known ligands of a target biomolecule for their ability to bind the target biomolecule. The method includes obtaining a crystal of a target biomolecule; exposing the target biomolecule crytal to one or more test samples; and obtaining an X-ray crystal diffraction pattern to determine whether a ligand/receptor complex is formed. The target is exposed to the test samples by either co-crystallizing a biomolecule in the presence of one or more test samples or soaking the biomolecule crystal in a solution of one or more test samples. In another embodiment, structural information from ligand/receptor complexes are used to design ligands that bind tighter, that bind more specifically, that have better biological activity or that have better safety profile. A further embodiment of the invention comprises identifying or designing biologically-active moieties by the instant process. In a further embodiment, a biomolecule crystal having an easily accessible active site is formed by co-crystallizing the biomolecule with a degradable ligand and degrading the ligand.

La cristallographie aux rayons X peut être utilisée pour sélectionner par criblage des composés qui ne sont pas des ligands connus d'une biomolécule cible, du point de vue de leur capacité à fixer cette biomolécule cible. Le procédé faisant l'objet de cette invention consiste à produire un cristal d'une biomolécule cible; à exposer ce cristal de biomolécule cible à un ou plusieurs échantillons de test; et à obtenir un diagramme de diffraction de cristal aux rayons X pour déterminer la formation d'un complexe ligand/récepteur. La cible est exposée aux échantillons de test soit par cristallisation conjointe d'une biomolécule en présence d'un ou de plusieurs échantillons de test soit par trempage du cristal de la biomolécule dans une solution d'un ou de plusieurs échantillons de test. Dans un second mode de réalisation, des informations structurelles provenant des complexes ligand/récepteur servent à élaborer des ligands ayant un pouvoir de fixation plus serré, ayant une capacité de fixation plus spécifique, ayant une plus forte activité biologique ou ayant un plus grand profil de sécurité. Un troisième mode de réalisation de cette invention consiste à identifier ou à élaborer des fractions biologiquement actives par le procédé de cette invention. Dans un quatrième mode de réalisation, un cristal de biomolécule ayant un site actif facilement accessible est formé par cristallisation conjointe de la biomolécule avec un ligand dégradable et par dégradation de ce ligand.

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