Ligands for imaging cardiac innervation

Details Ligands for imaging cardiac innervation Ligands for imaging cardiac innervation

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 279/04 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01)

Patent

CA 2673853

Novel compounds that find use as imaging agents within nuclear medicine applications (PET imaging) for imaging of cardiac innervation are disclosed. These PET based radiotracers may exhibit increased stability, decreased NE release (thereby reducing side effects), improved quantitative data, and/or high affinity for VMAT over prior radiotracers. Methods of using the compounds to image cardiac innervation are also provided. In some instances the compounds are developed by derivatizing certain compounds with 18F in a variety of positions: aryl, alkyl, a keto, benzylic, beta-alkylethers, gamma-propylalkylethers and beta-proplylalkylethers. Alternatively or additionally, a methyl group a is added to the amine, and/or the catechol functionality is either eliminated or masked as a way of making these compounds more stable.

L'invention concerne de nouveaux composés s'utilisant comme agents d'imagerie dans le cadre d'applications de médecine nucléaire (imagerie PET) pour effctuer l'imagerie de l'innervation cardiaque. Ces radiotraceurs fondés sur la PET peuvent manifester une stabilité accrue, une diminution de la libération de NE (ce qui contribue à réduire les effets secondaires), de meilleures données quantitatives et/ou une affinité élevée pour le VMAT par rapport aux radiotraceurs antérieurs. L'invention concerne également des méthodes pour utiliser ces composés pour effectuer l'imagerie de l'innervation cardiaque. Dans certains cas, les composés sont obtenus par dérivation de certains composés marqués par 1 8F dans une variété de positions: aryle, alkyle, .alpha.-céto, benzylique, bêta-alkyléthers, gamma-propylalkyléthers et bêta-propylalkyléthers. Selon une variante ou de manière complémentaire, un groupe méthyle .alpha. est ajouté à l'amine, et/ou la fonctionnalité catéchine est soit éliminée soit masquée pour rendre ces composés encore plus stables.

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