C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 5/10 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01) C07K 16/36 (2006.01) C07K 16/46 (2006.01) C12N 15/13 (2006.01)
Patent
CA 2381125
The present invention comprises ligands and methods of manufacture thereof as well as pharmaceutical preparations including the ligands. The ligands may be human or humanized monoclonal antibodies and fragments, derivatives and homologs thereof. These may exhibit an unforeseen "plateau effect", i.e. the achievement of only a partial inactivation of a factor involved in hemostasis, in particular in the coagulation cascade, either individually or in combination even in molar excess. The ligands may bind to a factor or a complex of factors resulting in only partially impairing the function of a physiologically functional site of the said factor or factor complex even in molar excess. This makes the ligands particularly suitable for treating coagulation disorders and resulting thrombotic pathologic conditions while minimizing the risk of bleeding. Particularly useful is a property of ligands in accordance with the present invention to allow some physiological function of the affected site even when the ligand is in molar excess. The ligands may be anti-factor VIII antibodies or antibodies against a factor VIII complex, in particular human or human hybrid monoclonal antibodies which bind to factor VIII or a factor VIII complex and at least partially inhibit the activity of factor VIII.
L'invention concerne des ligands et leurs procédés de fabrication, ainsi que des préparations pharmaceutiques les renfermant. Les ligands peuvent être des anticorps monoclones humains ou humanisés, et des fragments, dérivés et homologues de ceux-ci. Ils peuvent présenter un <= effet plateau >= imprévu, c'est-à-dire atteindre seulement une inactivation partielle d'un facteur impliqué dans l'hémostase, en particulier dans la cascade de coagulation, qu'elle soit individuelle ou en combinaison, même en excès molaire. Les ligands peuvent se lier à un facteur ou à un complexe de facteur, ce qui produit une altération seulement partielle de la fonction d'un site physiologiquement fonctionnel dudit facteur ou du complexe de facteur, même en excès molaire. Ceci rend les ligands particulièrement appropriés pour le traitement des troubles de coagulation et des conditions pathologiques thrombotiques qui en résultent, tout en minimisant le risque d'hémorragie. Une propriété particulièrement utile des ligands conformes à l'invention est celle concernant une certaine fonction physiologique du site affecté, même si le ligand est en excès molaire. Les ligands peuvent être des anticorps VIII anti-facteurs ou des anticorps contre un complexe facteur VIII, en particulier des anticorps monoclones humains ou humains hybrides qui se lient à un facteur VIII ou à un complexe facteur VIII et inhibent au moins partiellement l'activité du facteur VIII.
Jacquemin Marc G.
Saint-Remy Jean-Marie R.
D. Collen Research Foundation Vzw
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1962615