Lipid

Details Lipid Lipid

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 237/22 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01) C12N 15/88 (2006.01)

Patent

CA 2673622

The present invention provides a lipid of the formula (I) R3R4N-[Y]q-(CpH2p)-X-Linker-NR1R2 (I) wherein R3 and R4 are independently selected from H and hydrocarbyl groups; q is an integer selected from 1 to 10; Y represents a group (CnH2n)NR5, wherein (i) when q is 1, n is 2, or (ii) when q is greater than 1, each Y may be the same or different and each n is an integer independently selected from 1 to 10, with the proviso that for at least one unit Y, n is 2, and (iii) each R5 is independently selected from H and hydrocarbyl groups; p is an integer selected from 1 to 10; X is an optional group selected from -NR7-, -C(=O)-N R8-, -NR9-C(=O)-, -C(=O)-, -O-, and -NR10-C(=0)0-, wherein each R7, R8, R9 and R10 is independently selected from H and hydrocarbyl groups, Linker is an optional group selected from amino acid residues, peptide residues and groups of the formula -(OCH2CH2)1-10, -NR6-(CvH2v)-C(=O)-, wherein R6 is H or a hydrocarbyl group and v is an integer selected from 1 to 11, and -C(=0)-(CH2)0-10-CH2-C(=0)-; R1 is selected from acyclic groups having from 4 to 30 carbon atoms; and R2 is selected from H and acyclic groups having from 4 to 30 carbon atoms. Said lipids can be used in a delivery vehicle (e.g. micelle or liposome) for the delivery of one or more (therapeutic or diagnostic) agents.

La présente invention porte sur un lipide représenté par la formule (I) R3R4N-[Y]q-(CpH2p)-X-Liant-NR1R2 (I), dans laquelle R3 et R4 sont indépendamment choisis parmi H et les groupes hydrocarbyle; q est un entier choisi de 1 à 10; Y représente un groupe (CnH2n)NR5, où (i) lorsque q vaut 1, n vaut 2, ou (ii) lorsque q est supérieur à 1, les Y peuvent être identiques ou différents et chaque n est un entier indépendamment choisi de 1 à 10, à la condition que, pour au moins une unité Y, n vaut 2, et (iii) chaque R5 est indépendamment choisi parmi H et les groupes hydrocarbyle; p est un entier choisi de 1 à 10; X est un groupe facultatif sélectionné parmi -NR7-, -C(=O)-NR8-, -NR9-C(=O)-, -C(=O)-, -O- et -NR10-C(=O)O -, où chaque R7, R8, R9 et R10 est indépendamment choisi parmi H et les groupes hydrocarbyle, Liant est un groupe facultatif sélectionné parmi le reste d'acides aminés, les restes de peptides et les groupes de la formule -(OCH2CH2)1-10, -NR6-(CvH2v)-C(=O)-, où R6 est H ou un groupe hydrocarbyle et v est un entier choisi de 1 à 11, et -C(=O)-(CH2)0-10-CH2-C(=O)-; R1 est choisi parmi les groupes acycliques ayant de 4 à 30 atomes de carbone; et R2 est choisi parmi H et les groupes acycliques ayant de 4 à 30 atomes de carbone. Lesdits lipides peuvent être utilisés dans un véhicule d'administration (par exemple, micelle ou liposome) pour l'administration d'un ou plusieurs agents (thérapeutiques ou de diagnostic).

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