Lipid carrier compositions with protected surface reactive...

Details Lipid carrier compositions with protected surface reactive... Lipid carrier compositions with protected surface reactive...

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/127 (2006.01)

Patent

CA 2393595

The liposomes of the invention have a reactive surface that demonstrates reduced interaction with macromolecules and increased blood circulation time. The reactive surface may comprise phosphatidylserine. The liposomes are protected by the presence of high levels of a hydrophilic polymer conjugated to a lipid. The invention further provides means for adjusting the appropriate ratio of hydrophilic polymer to a reactive lipid by a) determining the reactivity of the lipid; b) determining the time required for the carrier to reach its desired target location; c) determining the affinity of desired interactions with the reactive surface; and d) incorporating in the liposome or lipid carrier the amount of polyethylene glycol required to protect the reactive surface.

Les liposomes selon l'invention comportent une surface réactive qui présente une interaction réduite avec des macromolécules et une durée de circulation accrue dans le sang. La surface réactive peut comprendre de la phosphatidylsérine. Les liposomes sont protégés par la présence de niveaux élevés d'un polymère hydrophile conjugué à un lipide. Cette invention concerne également un moyen qui permet de régler le taux approprié de polymère hydrophile par rapport à un lipide réactif, ce moyen consistant à a) déterminer la réactivité du lipide; b) déterminer le temps nécessaire à l'excipient pour atteindre l'endroit cible désiré; c) déterminer l'affinité des interactions désirées avec la surface réactive; et d) incorporer dans l'excipient à base de liposome ou de lipide la quantité de polyéthylène glycol nécessaire pour protéger la surface réactive.

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