A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/385 (2006.01) C07D 339/02 (2006.01) C07D 339/04 (2006.01)
Patent
CA 2320718
A compound is provided having formula (I) wherein R1 and R2 independently denote a methylene, ethylene or unbranched or branched C3-16 alkylene, alkenylene or alkynylene group which is unsubstituted or substituted with one or more halogen, hydroxyl or amine groups, wherein in the unbranched or branched C3-16 alkylene, alkenylene or alkynylene group an internal alkylene carbon atom in the carbon backbone thereof can be replaced by an oxygen atom, R3 and R4 (i) independently denote (a) hydrogen, (b) a methyl, ethyl, vinyl or unbranched or branched C3-16 alkyl, alkenyl or alkynyl group which is unsubstituted or substituted with one or more halogen, hydroxyl or amine groups, wherein in said unbranched or branched C3-16 alkyl, alkenyl or alkynyl group an internal alkylene carbon atom in the carbon backbone thereof can be replaced by an oxygen atom, (c) a cycloalkyl, alkylcycloalkyl, alkynylcycloalkyl or alkynylcycloalkyl group having 5 to 16 carbon atoms which is unsubstituted or substituted with one or more halogen, hydroxyl or amine groups, or (d) an aryl, alkaryl, aralkyl, alkenylaryl, aralkenyl, alkynylaryl or aralkynyl group having 6 to 16 carbon atoms which is unsubstituted or substituted with one or more halogen, hydroxyl or amine groups, or (ii) jointly with the nitrogen atom form a cyclic or aromatic amine which is unsubstituted or substituted with one or more alkyl, alkenyl, alkynyl, halogen, hydroxyl or amine groups, X denotes O, S, -NH- or -NR5-, and R5 denotes methyl, ethyl, or unbranched or branched C3-16 alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein t he compound is in equilibrium at physiological pH with a protonated form thereof. Methods of making the compounds, compositions including the compounds and methods of treatment of conditions involving reactive oxygen species are also provided.
L'invention concerne un composé représenté par la formule (I). Dans cette formule, R?1¿ et R?2¿ représentent indépendamment un groupe méthylène, éthylène ou C¿3-16? alkylène ramifié ou non, alkénylène ou alkynylène, substitué ou non par un ou plusieurs groupes halogène, hydroxyle ou amine, dans lesquels le groupe C¿3-16? alkylène ramifié ou non, alkénylène, ou alkynylène d'un atome de carbone de l'alkylène interne peut être remplacé par un atome d'oxygène dans le squelette carboné; R?3¿ et R?4¿ (i) représentent indépendamment (a) hydrogène; (b) un groupe méthyle, éthyle, vinyle ou C¿3-16? alkyle ramifié ou non, alkényle ou alkynyle substitué ou non, par un ou plusieurs groupes halogène, hydroxyle ou amine, dans lesquels un groupe C¿3-16? alkyle ramifié ou non, alkényle, ou alkynyle d'un atome de carbone de l'alkylène interne peut être remplacé par un atome d'oxygène dans le squelette carboné; (c) un groupe cycloalkyle, alkylcycloalkyle, alkénylcycloalkyle ou alkynylcycloalkyle possédant 5 à 16 atomes de carbone, substitué ou non par un ou plusieurs groupes halogène, hydroxyle ou amine ou (d) un groupe aryle, alkaryle, aralkyle, alkénylaryle, aralkényle, alkynylaryle ou aralkynyle possédant 6 à 16 atomes de carbone substitué ou non par un ou plusieurs groupes halogène, hydroxyle ou amine, ou (ii) conjointement avec la forme d'atome d'azote un amine aromatique ou cyclique, substitué ou non par un ou plusieurs groupes alkyle, alkényle, alkynyle, halogène, hydroxyle ou amine; X représente O, S, -NH- ou -NR5-, et R?5¿ représente méthyle, éthyle, ou C3-16 alkyle ramifié ou non. L'invention concerne également un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, le composé étant en équilibre à un pH physiologique avec une forme protonée. L'invention concerne également des procédés de fabrication de ces composés, des compositions comprenant ces composés et des procédés de traitement d'états impliquant des espèces d'oxygène réactives.
Packer Lester
Roy Sashwati
Sen Chandan K.
Tirosh Oren
Battison Williams Dupuis
The Regents Of The University Of California
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1774936