C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 229/16 (2006.01) A61K 31/225 (2006.01) C07C 229/76 (2006.01)
Patent
CA 2304700
The invention discloses stable diesters of chelating agents of divalent metal ions, processes for their preparation and pharmaceutical compositions thereof. Most preferred compounds according to the present invention are stable lipophilic diesters comprising a covalent conjugate of a BAPTA and a pharmaceutically acceptable alcohol. The diesters are useful in a method for treating a condition or disease related to an excess of divalent metal ions, and in particular for the treatment of a condition or disease related to elevated levels of intracellular calcium ions, such as in brain or cardiac ischemia, stroke, epilepsy, Alzheimer's disease or cardiac arrhythmia and in open heart surgery.
L'invention concerne des diesters stables d'agents chélatants d'ions métalliques divalents, des procédés de préparation de ceux-ci et des compositions pharmaceutiques contenant ces diesters. Selon la présente invention, les composés que l'on préfère sont des diesters lipophiles stables comprenant un conjugué covalent de l'acide 1,2-bis(2 aminophénoxy)éthane-N,N,N'N'-tétraacétique (BAPTA) et d'un alcool acceptable sur le plan pharmacologique. Ces diesters sont utiles dans une méthode de traitement d'un état ou d'une maladie associés à un excès d'ions métalliques divalents, et notamment dans le traitement d'un état ou d'une maladie associés à des niveaux élevés d'ions calcium intracellulaire, comme dans l'ischémie cérébrale ou cardiaque, l'ictus, l'épilepsie, la maladie d'Alzheimer ou l'arythmie cardiaque, ainsi que dans la chirurgie à coeur ouvert.
Kozak Alexander
Shapiro Israel
D-Pharm Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1392148