C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/87 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 47/16 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C07C 237/06 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 279/14 (2006.01) C07C 279/24 (2006.01) C07H 15/12 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C12N 15/10 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2235721
Lipopolyamines of formula (I), wherein each of R1, R2 and R3, which are the same or different, is a hydrogen atom or a -(CH2)q-NRR' grouping, where q is independently 1, 2, 3, 4, 5 or 6 for each of the groupings R1, R2 and R3; each of m, n and p, which are the same or different, is an integer from 0 to 6; and R4 is a grouping of general formula (II), wherein each of R6 and R7, which are the same or different, is a hydrogen atom or a saturated or unsaturated C10-22 aliphatic radical, with the proviso that at least one of the two groupings is not hydrogen, u is an integer from 0 to 10, X is an oxygen or sulphur atom or an optionally monoalkylated amine grouping, Y is a carbonyl or methylene grouping, R5 is a hydrogen atom or an optionally substituted natural amino acid side chain, and r is an integer from 1 to 10, with the proviso that when r is 1, R5 is an optionally substituted natural amino acid side chain, and when r is more than 1, R5 is a hydrogen atom, are disclosed. Pharmaceutical compositions containing said lipopolyamines, and the use thereof for in vitro or in vivo nucleic acid transfection in cells, are also disclosed.
La présente invention se rapporte à des lipopolyamines de formule (I) dans laquelle R1, R2 et R3 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupement-(CH2)q-NRR', q pouvant varier entre 1, 2, 3, 4, 5 et 6 ceci de manière indépendante entre les différens groupements R1, R2 et R3; m, n et p représentent, indépendamment l'un de l'autre, un nombre entier pouvant varier entre O et 6; R4 représente un groupement de formule générale (II) dans laquelle R6 et R7 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un radical aliphatique, saturé ou non, en C10 à C22 avec au moins l'un des deux groupements étant différent de l'hydrogène; u est un nombre entier choisi entre 0 et 10; X représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupement amine monoalkylé ou non; Y représente un groupement carbonyle ou un groupement méthylène; R5 représente un atome d'hydrogène ou une chaîne latérale d'acide amine naturel, le cas échéant substituée et r représente un entier variant entre 1 et 10 avec lorsque r est égal à 1, R5 représentant une chaîne latérale d'acide aminé naturel substitué ou non et lorsque r est supérieur à 1, R5 représentant un atome d'hydrogène. Elle concerne également des compositions pharmaceutiques les contenant et leurs applications pour la transfection d'acides nucléiques, in vitro ou in vivo dans des cellules.
Byk Gerardo
Dubertret Catherine
Scherman Daniel
Schwartz Bertrand
Aventis Pharma S.a.
Rhone-Poulenc Rorer S.a.
Robic
LandOfFree
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