C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/22 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2379660
Derivatives of camptothecin as represented by general formula (I) are described, wherein when R2 is H, R1 is a C2-C4 alkyl group, a C6-C15 alkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, a C2-C15 alkenyl group or a C2-C15 epoxy group; and when R2 is a nitro group or an amino group, R1 is a C1-C15 alkyl group, a C2-C15 alkenyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, or an epoxy group. Liposomal prodrugs including these specific derivatives of camptothecin restrained by a liposomal delivery system are also described. Processes for making these prodrugs and for using them in cancer treatment are also disclosed.
La présente invention concerne des dérivés de camptothécine de formule générale (I), dans laquelle, lorsque R¿2? représente H, R¿1? représente un groupe alkyle C¿2?-C¿4?, un groupe alkyle C¿6?-C¿15?, un groupe cycloalkyle C¿3?-C¿8?, un groupe alcényle C¿2?-C¿15? ou un groupe époxy C¿2?-C¿15?, et lorsque R¿2? représente un groupe nitro ou amino, R¿1? représente un groupe alkyle C¿1?-C¿15?, un groupe alcényle C¿2?-C¿15?, un groupe cycloalkyle C¿3?-C¿8? ou un groupe époxy. Cette invention concerne également des promédicaments liposomaux comprenant ces dérivés spécifiques de camptothécine limités par un système de délivrance liposomale. Cette invention concerne également des procédés pour produire lesdits promédicaments et pour les utiliser dans le traitement du cancer.
Cao Zhisong
Giovanella Beppino C.
Christus Stehlin Foundation For Cancer Research
Dimock Stratton Llp
The Stehlin Foundation For Cancer Research
LandOfFree
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