Liquid aerosol formulations containing insulin and aerosol...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 38/28 (2006.01) A61K 9/12 (2006.01) A61K 9/72 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61M 11/00 (2006.01) A61M 16/00 (2006.01)

Patent

CA 2524816

Liquid aerosol formulations for generating aerosolized insulin include insulin and at least one high volatility carrier which protects the insulin from thermal degradation during vaporization of the carrier. The carrier can be a mixture of ethanol and water and the liquid aerosol formulation can be propellant free. An aerosol generating device generates the aerosolized insulin by passing the liquid aerosol formulation through a flow passage heated to convert the liquid into a vapor which entrains insulin particles which mix with air to form an aerosol. The insulin particles can be dry insulin particles produced by a hand held inhaler. By controlling the concentration of the insulin in the formulation, the size of the flow passage and/or the amount of heat which heats the flow passage, the aerosol can be provided with a selected mass median aerodynamic diameter of 1 to 3 ~m or less than 1 ~m so as to be delivered to a targeted portion of the lung using the inhaler.

L'invention concerne des préparations d'aérosol liquide permettant d'engendrer de l'insuline sous forme d'aérosol et contenant de l'insuline et au moins un excipient à volatilité élevée qui sert à protéger l'insuline d'une dégradation thermique pendant la vaporisation de l'excipient. Ce dernier peut constituer un mélange d'éthanol et d'eau et la préparation d'aérosol liquide peut être exempte de propulseur. Un dispositif de génération d'aérosol permet d'engendrer de l'insuline sous forme d'aérosol. Pour ce faire, ladite préparation d'aérosol liquide est acheminée à travers un passage d'écoulement chauffé de manière à convertir le liquide en une vapeur qui entraîne des particules d'insuline qui se mélangent à l'air pour former un aérosol. Ces particules d'insuline peuvent constituer des particules d'insuline sèches produites par un inhalateur manuel. La régulation de la concentration d'insuline dans la préparation, de la taille du passage d'écoulement et/ou de la quantité de chaleur qui chauffe le passage d'écoulement permet de doter l'aérosol d'un diamètre aérodynamique médian massique sélectionné compris entre 1 et 3 ?m ou inférieur à 1 ?m, de manière à être acheminé jusqu'à une partie ciblée du poumon à l'aide de l'inhalateur.

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