Liquid preparation comprising camptothecin derivative and...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 47/48 (2006.01) A61K 47/02 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01)

Patent

CA 2480425

The present invention relates to a stable liquid preparation comprising a camptothecin derivative which is prepared by binding a compound of the formula [I]:wherein R1 is a substituted or unsubstituted lower alkyl group, X1 is a group of the formula: -NHR2 (R2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group) or a hydroxy group and Alk is a straight or branched chain alkylene group optionally interrupted by an oxygen atom, and a polysaccharide having carboxyl groups via an amino acid or a peptide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is adjusted to pH 5-8, or a stable pharmaceutical composition produced by lyophilizing said liquid preparation.

L'invention concerne une préparation liquide stable comprenant un dérivé de Camptothecine, préparée par liaison d'un composé représenté par la formule [I]: dans laquelle, R¿1? représente un groupe alkyle inférieur substitué ou non substitué, X¿1? représente un groupe représenté par la formule -NHR¿2? (R¿2? représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur) ou un groupe hydroxy, et Alk représente un groupe alkylène à chaîne ramifiée ou droite éventuellement interrompue par un atome d'oxygène, et un polysaccharide comprenant des groupes carboxyle par l'intermédiaire d'un acide aminé ou d'un peptide, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Le pH de cette préparation est fixé à 5-8. La présente invention concerne également une composition pharmaceutique stable produite par lyophilisation de ladite préparation liquide.

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