C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 15/00 (2006.01) A61K 31/155 (2006.01) C07H 7/00 (2006.01)
Patent
CA 2424926
The invention relates to novel amidines and quanidines, the production and use thereof and the use thereof as trypsine-type serine protease competitive inhibitors, especially thrombine and compliment proteases Cls and Clr. The invention also relates to pharmaceutical compositions which contain said compounds as active ingredients, in addition to the use of the compounds as thrombine inhibitors, anticoagulants, compliment inhibitors and anti- inflammatory agents. The novel compositions are characterised by the linkage of a serine protease inhibitor having amidine or quanidine functions with an alkyl radical having two or more hydroxyl functions, whereby said alkyl radical is derived from sugar derivates.Several sugar structural components or components derived from sugar can therefore be linked to each other. Said principle of linking sugar derivates enables oral active compounds to be obtained.
La présente invention concerne de nouvelles amidines et guanidines, leur production et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs compétitifs de sérine-protéases de type trypsine, notamment de thrombine et des protéases du complément C1s et C1r. La présente invention a trait à des compositions pharmaceutiques qui contiennent lesdits composés en tant que qu'ingrédients actifs, ainsi qu'à l'utilisation desdits composés en tant qu'inhibiteurs de thrombine, qu'anticoagulants, qu'inhibiteurs du complément et en tant qu'agents anti-inflammatoires. Ces nouveaux composés sont caractérisés par la liaison d'un inhibiteur de sérine-protéases, présentant une fonction amidine ou guanidine, à un radical alkyle présentant deux ou plusieurs fonctions hydroxyle, ce radical alkyle dérivant de dérivés de sucre. On peut ainsi lier également plusieurs composants sucre ou composants dérivés de sucre les uns aux autres. Ce principe de liaison à des dérivés de sucre permet d'obtenir des composés actifs par voie orale.
Herr Dieter
Hornberger Wilfried
Mack Helmut
Seitz Werner
Abbott Gmbh & Co. Kg
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1354010