Lung surfactant compositions with dynamic swelling behaviour

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 9/00 (2006.01)

Patent

CA 2419606

Lung surfactant compositions capable of forming a dynamic swelling phase when dispersed in a medium containing electrolytes. The dynamic swelling process can be observed by polarising microscopy and results in formation of a birefringerent network or tubules at an air/liquid interface. The dynamic swelling process results in a spreading of the lung surfactant over an increased surface area compared to the spreading of the lung surfactant in a non-dynamic swelling phase. The spreading takes place during a specific span of time after dispersion of a lung surfactant in e.g. a physiological electrolyte solution. Hereby, a more active spreading of the lung surfactant into the alveoli can be obtained after administration to the lungs, which in turn opens the possibility to use such a composition as a carrier for therapeutically, prophylactically and/or diagnostically active substances into the lungs or other organs or body areas that are hard to access. A lung surfactant composition of the invention comprises a lung surfactant, which - when dispersed as powder or particles in 0.9 % w/w sodium chloride in a concentration 10 % w/w at ambient temperature - is capable of forming, in the course of swelling, a birefringent network or tubules at an air-liquid-solid interface within a time period of from about 0.5 min to about 120 min.as observed by polarising microscopy.

Compositions tensioactives pulmonaires capables de dilatation dynamique lorsqu'elles sont dispersées dans un milieu renfermant des électrolytes. Le processus de dilatation dynamique, qui peut s'observer par microscopie polarisante, entraîne la formation d'un réseau biréfringent ou de tubules au niveau de l'interface air/liquide. Ce processus de dilatation provoque un étalement du surfactant pulmonaire sur une surface accrue si on compare cet étalement à celui obtenu par une dilatation non dynamique. L'étalement à lieu au cours d'un laps de temps spécifique après dispersion d'un tensioactif pulmonaire, par exemple dans une solution électrolytique physiologique. Un étalement plus actif du tensioactif à l'intérieur des alvéoles peut être réalisé après son administration aux poumons, ce qui permet d'envisager l'emploi d'une telle composition pour l'acheminement de substances actives au plan thérapeutique, prophylactique ou diagnostique dans les poumons ou dans d'autres organes ou régions de l'organisme qui sont d'un accès difficile. Une composition tensioactive pulmonaire selon l'invention comprend un surfactant pulmonaire qui, une fois dispersé sous forme de poudre ou de particules dans 0,9 % en poids de chlorure de sodium en concentration en poids de 10 % à la température ambiante, peut former, en cours de dilatation solide et en l'espace de 0,5- 120 minutes environ, un réseau biréfringent ou des tubules au niveau de l'interface air/liquide qui est observable par microscopie polarisante.

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