A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/7032 (2006.01) A61K 9/19 (2006.01) A61K 47/26 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01)
Patent
CA 2280130
The object of the present invention is to improve the solubility of sphingoglycolipids having low solubility in water. Disclosed is a lyophilized composition comprising the .alpha.--glycosylceramide represented by the following formula (A) or a salt thereof, a polyoxysorbitan fatty acid ester and disaccharide or monosaccharide, and preferably additional deoxycholic acid or histidine, and a process for preparing it: (see formula A) wherein R1 represents H or OH; X denotes an integer in the range of 7 - 25; R2 represents any one of the substituents -CH2(CH2)Y CH3, -CH(OH)(CH2)Y CH3, -CH(OH)(CH2)Y CH(CH3)2, -CH=CH(CH2)Y CH3, or -CH(OH)(CH2)Y CH(CH3)CH2CH3, wherein Y denotes an integer in the range of 5 - 17; either one of R3 or R4 represents H, and the other represents H, OH, NH2 or NHCOCH3; either one of R5 or R6 represents H, and the other represents OH; either one of R7 or R8 represents H, and the other represents OH; R9 represents H, CH3 or CH2OH.
L'invention concerne une amélioration de la solubilité d'un glycosphingolipide ayant une faible solubilité dans l'eau, cette amélioration consistant à préparer une composition lyophylisée à base de cet élément. La composition lyophylisée renferme une alpha -glycosylcéramide de formule générale (A) ou un sel de ce constituant, un ester de polyoxysorbitanne/d'acide gras, et un dissacharide ou un monosaccharide, et elle contient de préférence de l'acide désoxycholique ou de l'histidine. Dans ladite formule, R1 est H ou OH; X est un entier allant de 7 à 25; R2 est -CH2 (CH2)YCH3, -CH(OH) (CH2)YCH3, -CH(OH) (CH2)YCH(CH3)2, -CH=CH(CH2)YCH3, ou -CH(OH)(CH2)YCH(CH3)CH2CH3 (où Y est un entier compris entre 5 et 17); l'un ou l'autre de R3 et de R4 est H, celui qui n'est pas H étant H, OH, NH2, ou NHCOCH3; l'un ou l'autre de R5 et de R6 est H, celui qui reste étant OH; l'un ou l'autre de R7 et de R8 est H, celui qui reste étant OH; et R9 est H, CH3 ou CH2OH.
Maruyama Kazutoshi
Nomura Hideaki
Takeuchi Akihiko
Fetherstonhaugh & Co.
Kirin Beer Kabushiki Kaisha
Kirin Pharma Kabushiki Kaisha
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2043981