C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 271/22 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) C07C 323/59 (2006.01) C07C 391/00 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01)
Patent
CA 2761469
The present invention concerns new thiolysine and selenolysine compounds that can be used as building blocks for peptides and proteins, providing ligation handles for site-and chemoselective modification of said peptides and proteins. In particular, the invention provides. In particular, the invention provides (the use of) the compounds 5-thiolysine (also referred to as d-thiolysine); 4-thiolysine (also referred to as ?-thiolysine); 5-selenolysine (also referred to as d-selenolysine) and 4- selenolysine (also referred to as ?-selenolysine). The positioning of the thiol or selenol group at the respective carbon atom allows for a very efficient intramolecular transfer reaction to take place after conjugation with a selected ligand, and the thiol or selenol group may subsequently be removed using reported procedures, thereby restoring the native lysine structure, or be used as an additional conjugation handle. The methodology is fast and gives well-defined material.
La présente invention porte sur de nouveaux composés thiolysine et sélénolysine qui peuvent être utilisés en tant que blocs de construction pour des peptides et des protéines, fournissant des manchons de ligature pour une modification sélective de site et chimiosélective desdits peptides et desdites protéines. En particulier, l'invention porte sur (l'utilisation des) les composés 5-thiolysine (également appelé d-thiolysine); 4-thiolysine (également appelé ?-thiolysine); 5-sélénolysine (également appelé d-sélénolysine) et 4-sélénolysine (également appelé ?-sélénolysine). Le positionnement du groupe thiol ou sélénol au niveau de l'atome de carbone respectif permet qu'une réaction de transfert intramoléculaire très efficace ait lieu après conjugaison avec un ligand sélectionné, et le groupe thiol ou sélénol peut ultérieurement être retiré à l'aide de modes opératoires connus restaurant ainsi la structure de lysine native, ou peut être utilisé en tant que manche de conjugaison supplémentaire. La méthodologie est rapide et offre une matière bien définie.
El Oualid Farid
Ovaa Huib
Gowling Lafleur Henderson Llp
Stichting Het Nederlands Kanker Instituut
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1944122