A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/66 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01)
Patent
CA 2521189
The phospholipid growth factor lysophosphatidic acids (LPAs) containing unsaturated fatty acids (18:1, 18:2 and 20:4) and fatty alcohols containing hydrocarbon chains with more than 4 carbons were capable of inducing a rapid formation of neointima, an initial step in the development of atherosclerotic plaque. LPAs with saturated fatty acids did not induce neointima formation. A Peroxisome Proliferator-Activated Receptors gamma (PPAR.gamma.)-specific agonist Rosiglitasone also induced a profound formation of neointima. GW9662, a selective and irreversible antagonist of PPAR.gamma., abolished LPA- and Rosiglitazone-induced neointima formation, indicating that LPA-induced neointima formation requires the activation of PPAR.gamma.. These data suggest that LPA analogs that bind to but do not activate downstream signaling of PPAR.gamma. or antagonists of PPAR.gamma. that inhibit PPARy signaling would be useful in the prevention and/or treatment of neointima formation and atherosclerosis.
L'invention concerne des acides lysophosphatidiques à facteur de croissance phospholipide (LPA) contenant des acides gras non saturés (18:1, 18:2 et 20:4) et des alcools gras contenant des chaînes d'hydrocarbure à plus de 4 carbones pouvant induire une formation rapide de néointima, une étape initiale dans le développement de la plaque d'athérosclérose. Les LPA à acide gras saturés n'induisent pas la formation de néointima. Un agoniste rosiglitasone spécifique (PPAR.gamma.) de récepteurs à proliférateurs de péroxisome activé induit également une profonde formation de néointima. Le GW9662, un antagoniste irréversible et sélectif de PPAR.gamma. abolit la formation de néointima induite par le rosiglitasone et le LPA, indiquant que la formation de néointima induite par LPA nécessite l'activation de PPAR.gamma.. Ces données suggèrent que les analogues de LPA se fixent mais n'activent pas la signalisation en aval de PPAR.gamma. ou des antagonistes de PPAR.gamma. qui inhibent la signalisation de PPAR.gamma. utile dans la prévention et/ou le traitement de la formation de néointima et d'athérosclérose.
Baker Daniel L.
Tigyi Gabor
Zhang Chunxiang
Smart & Biggar
The University Of Tennessee Research Foundation
LandOfFree
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