Macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus

Details Macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus Macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/4741 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01)

Patent

CA 2661338

Inhibitors of HCV replication of Formula (I) and the salts and stereoisomers thereof, wherein each dashed line (represented by - - - - -) represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is -OR7, -NH-SO2R8; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1 -6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1 -6alkyl, C3 -7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 is C1-6alkyl or C3-7cycloalkyl; R5 is hydrogen, halo, C1-6alkyl, hydroxy, C1 -6alkoxy, polyhaloC1 -6alkyl; R6 is hydrogen, C1-6alkoxy, mono- or diC1 -6alkylamino; or R5 and R6 may form a 5- or 6-membered unsaturated or partially unsaturated ring, optionally co mprising one or two selected from O, N and S; R7 is hydrogen; C3-7cycloalkyl optionally subst ituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally subst ituted with C3 -7cycloalkyl; R8 is C3-7cycloalkyl optionally subst ituted with C1 -6alkyl; C1 -6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl; or -NR8aR8b; R8a and R8b are C1-6alkyl, or both may form a 5- or 6-membered saturated heterocyclic ring; pharmaceut ical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I).

L'invention concerne des inhibiteurs de la réplication du virus de l'hépatite C représentés par la formule (I) et leurs sels et stéréoisomères. Dans ladite formule, chaque trait tireté (représenté par - - - - -) représente une double liaison facultative ; X est N, CH et, dans les cas où X porte une double liaison, X est C ; R1 est -OR7, -NH-SO2R8 ; R2est hydrogène, et, dans les cas où X est C ou CH, R2 peut également être C1 -6alkyle ; R3 est hydrogène, C1-6alkyle, C1-6alkoxyC1 -6alkyle, C3 -7cycloalkyle ; n est 3, 4, 5, ou 6 ; R4 est C1-6alkyle ou C3-7cycloalkyle ; R5 est hydrogène, halo, C1-6alkyle, hydroxy, C1 -6alkoxy, polyhaloC1 -6alkyle ; R6 est hydrogène, C1-6alkoxy, mono- ou diC1 -6alkylamino, ou R5 et R6 peuvent constituer un cycle insaturé ou partiellement insaturé à 5 ou 6 éléments, éventuellement comprenant un ou deux éléments choisi(s) parmi O, N et S ; R7 est hydrogène, C3-7cycloalkyle éventuellement substitué par C1-6alkyle ou C1-6alkyle éventuellement substitué par C3 -7cycloalkyle ; R8 est C3-7cycloalkyle éventuellement substitué par C1 -6alkyle, C1 -6alkyle éventuellement substitué par C3-7cycloalkyle ou -NR8aR8b ; R8a et R8b sont C1-6alkyle ou peuvent tous deux constituer un cycle hétérocyclique saturé à 5 ou 6 éléments. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant les composés (I) et des procédés destinés à préparer les composés (I).

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