C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) C07D 245/04 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01)
Patent
CA 2616580
Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, and stereoisomers, wherein each dashed line represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is -OR7, -NH-SO2R8; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1- 6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, C3-7cycloalkyl; R4 is aryl or Het; n is 3, 4, 5, or 6; R5 is halo, C1-6alkyl, hydroxy, C1-6alkoxy, phenyl, or Het; R6 is C1- 6alkoxy, or dimethylamino; R7 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; R8 is aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl optionally substituted with one, two or three substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur, and being optionally substituted with one, two or three substituents ; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.
Inhibiteurs de la réplication du VHC de formule (I) etN-oxydes, sels et stéréoisomères de ceux-ci, dans laquelle formule chaque trait discontinu représente une double liaison facultative ; X est N, CH et dans les cas où X porte une double liaison, X est C ; R1 est -OR7, -NH-SO2R8 ; R2 est un hydrogène et dans les cas où X est C ou CH, R2 peut également être un alkyle en C1-6 ; R3 est un hydrogène, un alkyle en C1-6, un (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6), un cycloalkyle en C3-7 ; R4 est un aryle ou Het ; n est 3, 4, 5 ou 6 ; R5 est un halo, un alkyle en C1-6, un hydroxy, un alcoxy en C1-6, un phényle ou Het ; R6 est un alcoxy en C1-6 ou un diméthylamino ; R7 est un hydrogène ; un aryle ; Het ; un cycloalkyle en C3-7 facultativement substitué par un alkyle en C1-6 ; ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un cycloalkyle en C3-7, par un aryle ou par Het ; R8 est un aryle ; Het ; un cycloalkyle en C3-7 facultativement substitué par un alkyle en C1-6 ; ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un cycloalkyle en C3-7, par un aryle ou par Het ; un aryle est un phényle facultativement substitué par un, deux ou trois substituants ; Het est un hétérocycle saturé, partiellement insaturé ou complètement insaturé à 5 ou 6 chaînons contenant 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés entre l'azote, l'oxygène et le soufre et qui est facultativement substitué par un, deux ou trois substituants ; compositions pharmaceutiques contenant les composés (I) et procédés servant à préparer les composés (I). L'invention concerne également des associations biodisponibles des inhibiteurs du VHC de formule (I) avec du ritonavir.
Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea
de Kock Herman Augustinus
Hu Lili
Ivanov Vladimir
Johansson Per-Ola Mikael
Gowling Lafleur Henderson Llp
Medivir Ab
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1871647