C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/12 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) C07D 245/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2617096
Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein each dashed line (represented by ------) represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is -OR6, -NH-SO2R7; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, or C3- 7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R5 independently from one another are hydrogen, halo, hydroxy, nitro, cyano, carboxyl, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1- 6alkoxyC1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkoxy- carbonyl, amino, azido, mercapto, C1-6alkylthio, polyhaloC1-6alkyl, aryl or Het; W is aryl or Het; R6 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; R7 is aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1- 6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl or naphthyl, each optionally substituted with 1-3 substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 - 4 heteroatoms each independently selected from N, O or S, and optionally substituted with 1 -3 substituents; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.
Inhibiteurs de la réplication du VHC de formule (I) etN-oxydes, sels ou stéréoisomères de ceux-ci, dans laquelle formule chaque trait discontinu (représenté par -------) représente une double liaison facultative ; X est N, CH et dans les cas où X porte une double liaison, X est C ; R1 est -OR6, -NH-SO2R7 ; R2 est un hydrogène et dans les cas où X est C ou CH, R2 peut également être un alkyle en C1-6 ; R3 est un hydrogène, un alkyle en C1-6, un (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6) ou un cycloalkyle en C3-7 ; n est 3, 4, 5 ou 6 ; R4 et R5 représentent chacun indépendamment de l'autre un hydrogène, un halo, un hydroxy, un nitro, un cyano, un carboxyle, un alkyle en C1-6, un alcoxy en C1-6, un (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6), un (alkyl en C1-6)carbonyle, un (alcoxy en C1-6)carbonyle, un amino, un azido, un mercapto, un alkylthio en C1-6, un polyhaloalkyle en C1-6, un aryle ou Het ; W est un aryle ou Het ; R6 est un hydrogène ; un aryle ; Het ; un cycloalkyle en C3-7 facultativement substitué par un alkyle en C1-6 ; ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un cycloalkyle en C3-7, par un aryle ou par Het ; R7 est un aryle ; Het ; un cycloalkyle en C3-7 facultativement substitué par un alkyle en C1-6 ; ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un cycloalkyle en C3-7, par un aryle ou par Het ; un aryle est un phényle ou un naphtyle, chacun facultativement substitué par 1 à 3 substituants ; Het est un hétérocycle saturé, partiellement insaturé ou complètement insaturé à 5 ou 6 chaînons contenant 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés chacun indépendamment entre N, O ou S et facultativement substitué par 1 à 3 substituants ; compositions pharmaceutiques contenant les composés (I) et procédés servant à préparer les composés (I). L'invention concerne également des associations biodisponibles des inhibiteurs du VHC de formule (I) avec du ritonavir.
Antonov Dmitry
Ayesa Alvarez Susana
Classon Bjorn Olof
de Kock Herman Augustinus
Jonsson Carl Erik Daniel
Gowling Lafleur Henderson Llp
Medivir Ab
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2064060