Macrolide antiinfective agents

Details Macrolide antiinfective agents Macrolide antiinfective agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 17/08 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01)

Patent

CA 2369886

Compounds of formula (1), (2) or (3) or the 10,11-anhydro forms thereof, wherein Ra is H or OH; Rb is H or halogen; Rc is H or a protecting group; Rd is methyl; unsubstituted alkyl(3-10C); substituted alkyl(1-10C); substituted or unsubstituted alkenyl(2-10C) or substituted or unsubstituted alkynyl(2- 10C); substituted or unsubstituted aryl(4-14C); substituted or unsubstituted arylalkyl(5-20C); substituted or unsubstituted arylalkenyl(5-20C); substituted or unsubstituted arylalkynyl(5-20C); substituted or unsubstituted amidoarylalkyl(5-20C); substituted or unsubstituted amidoarylalkenyl(5-20C); or substituted or unsubstituted amidoarylalkynyl(5-20C); Re is H or a protecting group or is mono- or disubstituted amino carbonyl; Rf is H; substituted or unsubstituted alkyl(1-10C), substituted or unsubstituted alkenyl(1-10C); substituted or unsubstituted alkynyl(1-10C); substituted or unsubstituted aryl(4-14C); substituted or unsubstituted arylalkyl(5-20C); or - ORf may be replaced by -H; one of Z and Y is H and the other is OH or protected OH, or is amino, mono- or dialkyl-amino, protected amino, or an aminoheterocycle or Z and Y together are =O, =NOH or a derivatized oxime; including any pharmaceutically acceptable salts thereof and any stereoisomeric forms and mixtures of stereoisomeric forms thereof, are antimicrobial agents.

L'invention porte sur des composés de la formule (1), (2) ou (3) ou des formes 10,11-anhydro de celle-ci, dans laquelle R¿a? représente H ou OH; R¿b? représente H ou halogène; R¿c? représente H ou un groupe protecteur; R¿d? représente méthyle, alkyl(3-10C) non substitué, alkyl(1-10C) substitué ; alcényl(2-10C) substitué ou non substitué ou alkynyl(2-10C) substitué ou non substitué ; aryl(4-14C) substitué ou non substitué ; arylalkyl(5-20C) substitué ou non substitué ; arylalcényl(5-20C) substitué ou non substitué ; arylalkynyl(5-20C) substitué ou non substitué ; amidoarylalkyl(5-20C) substitué ou non substitué ; amidoarylalcényl(5-20C) substitué ou non substitué, ou amidoarylalkynyl(5-20C) substitué ou non substitué ; R¿e? représente H ou un groupe protecteur ou un amino carbonyle mono- ou disubstitué; R¿f? représente H, alkyl(1-10C) substitué ou non substitué ; alcényl(1-10C) substitué ou non substitué ; alkynyl(1-10C) substitué ou non substitué ; aryl(4-14C) substitué ou non substitué ; arylalkyl(5-20C) substitué ou non substitué, ou -OR¿f? peut être remplacé par -H; un élément de Z et Y représente H et l'autre élément représente OH ou OH protégé, ou amino, mono- or dialkyl-amino, amino protégé, ou un aminohétérocycle ou Z et Y réunis représentent =O, =NOH ou un oxime dérivatisé. L'invention porte également sur des sels quelconques de ces composés acceptables d'un point de vue pharmaceutique et sur des formes stéréoisomères quelconques et des mélanges de celles-ci, ces composés étant des agents antimicrobiens.

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