Macrolide compositions having improved taste and stability

Details Macrolide compositions having improved taste and stability Macrolide compositions having improved taste and stability

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/00 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01)

Patent

CA 2717201

The invention provides an aqueous pharmaceutical composition for administration as an aerosol to the respiratory tract, nose or oropharyngeal region comprising (i) a macrolide having a poor taste and poor chemical stability in aqueous solution; (ii) at least one salt selected from the group consisting of sodium gluconate, sodium aspartate, sodium acetate, sodium lactate, sodium succinate, sodium maleate, magnesium gluconate, magnesium aspartate, magnesium citrate, magnesium acetate, magnesium lactate, magnesium succinate, and magnesium maleate; or mixtures thereof and (iii) a taste-masking agent different from said salt; wherein (a) the concentration of said macrolide in the composition is in the range of about 0.25 wt.-% to about 15 wt.-%; (b) the molar ratio of said macrolide : said salt is in the range from about 1 : 0.5 to about 1: 100; (c) the pH of the composition is in the range of about 3 to 9; and (d) the osmolality of the composition is in the range of about 150 mOsmol/kg to about 1500 mOsmo 1/kg. The invention further provides a method of generating an aerosol, preferably by means of a nebuliser, which uses such an aqueous pharmaceutical composition. The macrolide may be used alone or in combination with other drugs. The composition is suitable to treat inflammatory disorders and/or infections of the respiratory tract. It has an improved taste and stability.

L'invention porte sur une composition pharmaceutique aqueuse à administrer sous forme d'aérosol au tractus respiratoire, au nez ou à la région oropharyngée, comprenant (i) un macrolide ayant un goût médiocre et une stabilité chimique médiocre en solution aqueuse ; (ii) au moins un sel choisi dans le groupe constitué par le gluconate de sodium, l'aspartate de sodium, l'acétate de sodium, le lactate de sodium, le succinate de sodium, le maléate de sodium, le gluconate de magnésium, l'aspartate de magnésium, le citrate de magnésium, l'acétate de magnésium, le lactate de magnésium, le succinate de magnésium et le maléate de magnésium ; ou des mélanges de ceux-ci et (iii) un agent masquant le goût différent dudit sel ; où (a) la concentration dudit macrolide dans la composition se situe dans la plage d'environ 0,25 % en poids à environ 15 % en poids ; (b) le rapport molaire dudit macrolide sur ledit sel se situe dans la plage d'environ 1 : 0,5 à environ 1 : 100 ; (c) le pH de la composition se situe dans la plage d'environ 3 à 9 ; et (d) l'osmolalité de la composition se situe dans la plage d'environ 150 mOsmol/kg à environ 1 500 mOsmol/kg. L'invention porte en outre sur un procédé pour générer un aérosol, de préférence au moyen d'un nébuliseur, qui utilise une telle composition pharmaceutique aqueuse. Le macrolide peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments. La composition est appropriée pour traiter des troubles inflammatoires et/ou des inflammations du tractus respiratoire. Cette composition a un goût et une stabilité améliorés.

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