Macrolides

Details Macrolides Macrolides

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 498/18 (2006.01) A61K 31/436 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 273/00 (2006.01) C07D 311/00 (2006.01)

Patent

CA 2405593

The compounds of formula (I) wherein the substituents have various significances, whereby one of R2 to R4 is ethyl. They can be prepared by fermentation, or by replacement of hydroxy with chloro under simultaneous or concomittant epimerization. They are indicated for use as pharmaceuticals in the prevention or treatment of inflammatory conditions and of conditions requiring immunosuppression, optionally in combination or association with further pharmaceutically active and compatible agents, e.g. macrolactam macrolides such as pimecrolimus.

L'invention concerne des composés de la formule (1) dans laquelle les substituants présentent diverses valeurs significatives, telles que l'un quelconque des éléments R2 à R4 est éthyle. Ces composés peuvent être préparés par germination, ou par remplacement d'hydroxy par chloro dans un processus d'épimérisation simultanée ou concomitante. Les composés de l'invention peuvent être utilisés comme produits pharmaceutiques destinés à la prévention ou au traitement d'affections inflammatoires ou de pathologies nécessitant une immunosuppression, éventuellement en combinaison ou en association avec d'autres agents pharmaceutiquement actifs ou compatibles, tels que des macrolides de macrolactame, par exemple pimecrolimus.

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