C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 223/18 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/5513 (2006.01) C07D 223/16 (2006.01) C07D 243/14 (2006.01) C07D 313/14 (2006.01)
Patent
CA 2537440
The invention relates to malonamide derivatives of formula (I), wherein: R1 is one of the following groups (Formulae a), b), c), d)); R2 is lower alkyl, lower alkinyl, -(CH2)n-O-lower alkyl, -(CH2)n-S-lower alkyl, -(CH2)n-CN, - (CR'R")n-CF3, -(CR'R")n-CHF2, -(CR'R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-lower alkyl, - (CH2)n-halogen, or is -(CH2)n-cycloalkyl, optionally substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of phenyl, halogen or CF3; R',R" are independently from n and from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or hydroxy; R3, R4 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, phenyl or halogen; R5 is hydrogen, lower alkyl, -(CH2)n-CF3 or -(CH2)n-cycloalkyl; R6 is hydrogen or halogen; R7 is hydrogen or lower alkyl; R8 is hydrogen, lower alkyl, lower alkinyl, -(CH2)n- CF3,-(CH2)n-cycloalkyl or -(CH2)n-phenyl, optionally substituted by halogen; R9 is hydrogen, lower alkyl, -C(O)H, -C(O)-lower alkyl, -C(O)-CF3,-C(O)-CH2F,- C(O)-CHF2,-C(O)-cycloalkyl,-C(O)-(CH2)n-O-lower alkyl,-C(O)O-(CH2)n- cycloalkyl, -C(O)-phenyl, optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halogen or -C(O)O-lower alkyl, or is - S(O)2-lower alkyl, -S(O)2-CF3,-(CH2)n-cycloalkyl or is -(CH2)n-phenyl, optionally substituted by halogen; n is 0, 1, 2, 3 or 4; and to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixture thereof. These compounds may be used for the treatment of Alzheimer~s disease.
La présente invention concerne des dérivés de malonamide représentés par la formule (I). Dans cette formule: R?1¿ est un des groupes suivants (Formules a), b), c), d)); R?2 ¿est alkyle inférieur, alkinyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-O- alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-S-alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-CN, -(CR'R")¿n?-CF¿3?, -(CR'R")¿n?-CHF¿2?, -(CR'R")¿n?-CH¿2?F, -(CH¿2?)¿n?-C(O)O- alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-halogène, ou est -(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le goupe constituée de phényle, halogène ou CF¿3?; R',R" sont indépendament de n et indépendament entre eux hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène ou hydroxy; R?3¿, R?4¿ sont indépendament entre eux hydrogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, phényle ou halogène; R?5 ¿ests hydrogène, alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-CF¿3? ou -(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle; R?6¿ est hydrogène ou halogène; R?7¿ est hydrogène ou alkyle inférieur; R?8¿ est hydrogéne, alkyle inférieur, alkinyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-CF¿3?,-(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle ou -(CH¿2?)¿n?-phényle, éventuellement substitué par halogène; R?9¿ est hydrogène, alkyle inférieur, -C(O)H, -C(O)- alkyle inférieur, -C(O)-CF¿3?,-C(O)-CH¿2?F,-C(O)-CHF¿2?,-C(O)-cycloalkyle,-C(O)-(CH¿2?)¿n?-O-lower alkyle,-C(O)O-(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle, -C(O)-phényle, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituantssélectionnés dans le groupe constitué de halogène ou -C(O)O- alkyle inférieur, ou est -S(O)¿2?- alkyle inférieur, -S(O)¿2?-CF¿3?,-(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle ou est -(CH¿2?)¿n?-phényle,éventuellement substitué par halogène; n est 0, 1, 2, 3 ou 4; cette invention concerne aussi de sels d'addition répondant aux normes pharmaceutiques, des énantiomères optiquement purs, des racémiques ou des mélanges diasteéoméres de ceux-ci. Ces composés conviennent pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.
Flohr Alexander
Galley Guido
Jakob-Roetne Roland
Kitas Eric Argirios
Peters Jens-Uwe
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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