C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/88 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 229/30 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01)
Patent
CA 2650510
The invention provides a peptide derivative of formula A-B-C wherein A is a polycationic nucleic acid-binding component; B is a spacer element peptide that is susceptible to cleavage within a cell; and C is a cell surface receptor binding component. The invention also provides a lipid derivative of general formula (I): (PEG)q - Linker - Spacer - Cationic headgroup - carbon skeleton - (hydrophobic chain)o wherein: the Linker is a group susceptible to cleavage within a cell; the Spacer is a group linking the Linker to the Cationic headgroup; q denotes the number of PEG chains and q = 1, 2 or 3; o denotes the number of hydrophobic chains and o = 1, 2 or 3; the carbon skeleton is a group linking the hydrophobic chains to the cationic headgroup. The peptide and lipid derivatives find use in non-viral gene delivery systems.
L'invention concerne un dérivé peptidique représenté par la formule générale A-B-C. Dans cette formule, A désigne un élément fixant un acide nucléique polycationique, B désigne un peptide espaceur susceptible de subir un clivage dans une cellule et C désigne un élément fixant un récepteur de surface cellulaire. L'invention concerne également un dérivé lipidique représenté par la formule générale (I) suivante: (PEG)q - Élément de liaison - Espaceur - Groupe de tête cationique - squelette de carbone - (chaîne hydrophobe)o. Dans cette formule, l'élément de liaison est un groupe susceptible de subir un clivage dans une cellule, l'espaceur est un groupe reliant l'élément de liaison au groupe de tête cationique, q désigne le nombre de chaînes de PEG et vaut 1, 2 ou 3, o désigne le nombre de chaînes hydrophobes et vaut 1, 2 ou 3, et le squelette de carbone est un groupe reliant les chaînes hydrophobes au groupe de tête cationique. Ces dérivés peptidique et lipidique sont destinés à des systèmes d'administration de gènes non viraux.
Elbs Martin
Grosse Stephanie
Hailes Helen Claire
Hart Stephen Lewis
Mohd Mustapa Mohd Firouz
Smart & Biggar
University College London
LandOfFree
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