A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01)
Patent
CA 2380050
This invention pertains to disulfide-linked conjugates of therapeutic agents containing at least one thioamide group with polymer comprising at least one thiol group, so as to provide a controlled release pharmaceutical composition for administration to animals for the prophylaxis or treatment of various conditions or diseases. The therapeutic agent conjugate may comprise an inactive or weakly active prodrug form which may be converted into the original therapeutic compound by the natural action of reducing agents in vivo. The composition may comprise a mixture of polymers each with a different thioamide-containing agent attached, or a polymer conjugated with a mixture of thioamide-containing agents. Modified properties of the therapeutic compound potentially provided by the polymer itself, as well as by other compounds also appended to the polymer, include but are not limited to greater water solubility, longer in vivo half-life (due to larger size of the conjugate), slower release from a sustained-release depot (due to larger size of the conjugate), better oral bioavailability and tissue-specific targeting.
La présente invention concerne des conjugués à liaison disulfure d'agents thérapeutiques renfermant au moins un groupe thioamide et d'un polymère comprenant au moins un groupe thiol, de manière à permettre la libération contrôlée d'une composition pharmaceutique destinée à être administrée à des animaux en vue de la prophylaxie ou du traitement de divers états pathologiques ou maladies. Ce conjugué d'agents thérapeutiques peut comprendre une forme promédicamenteuse, inactive ou faiblement active, qui peut être transformée en son composé thérapeutique d'origine par l'action naturelle d'agents réducteurs in vivo. Ces compositions peuvent comprendre un mélange de polymères fixés chacun à un agent contenant des thioamides, ou un polymère conjugué à un mélange d'agents contenant des thioamides. Parmi les propriétés modifiées du composé thérapeutique dues éventuellement au polymère lui-même, ainsi qu'à d'autres composés également ajoutés au polymère, figurent, mais pas exclusivement, une plus grande solubilité dans l'eau, une demi-période in vivo plus longue (en raison de la taille plus importante du conjugué), une libération plus lente à partir d'un dépôt à libération prolongée (en raison de la taille plus importante du conjugué), une meilleure biodisponibilité orale et un meilleur ciblage de tissus spécifiques.
Qiu Bo
Stein Stanley
Zhang Guobao
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
University Of Medicine And Dentistry Of New Jersey
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2040437