C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 259/06 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/21 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 237/42 (2006.01) C07C 255/57 (2006.01) C07C 255/60 (2006.01) C07C 279/14 (2006.01) C07C 311/39 (2006.01) C07C 311/46 (2006.01) C07C 317/32 (2006.01) C07C 317/40 (2006.01) C07C 323/41 (2006.01) C07C 323/59 (2006.01) C07C 323/60 (2006.01) C07C 323/63 (2006.01) C07C 327/12 (2006.01) C07C 327/32 (2006.01) C07C 327/34 (2006.01) C07D 209/20 (2006.01) C07D 213/
Patent
CA 2175667
This invention is directed to compounds of formula (I): wherein R1 is mercapto, acetylthio, carboxy, hydroxycarbamoyl, alkoxycarbonyl, aryloxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, benzyloxycarbamoyl or (i) (where R6 is optionally substituted aryl, wherein the aryl group is quinol-2-yl, naphth-1- yl, naphth-2-yl, pyridyl or phenyl); R2 is alkyl, aralkyl or cycloalkylalkyl; R3 is cycloalkyl, alkyl (optionally substituted by cycloalkyl, hydroxy, mercapto, alkylthio, aralkoxy, carboxy, amino, alkylamino, guanidino, carbamoyl, pyridyl or indolyl), or aralkyl (optionally substituted by hydroxy, carboxy, alkyl or alkoxy); R4 is nitro, amino, cyano, hydroxy, alkoxy, carboxy, alkoxycarbonyl, alkylsulfonyl, haloalkyl, alkoxycarbonylalkyl, tetrazolyl, carbamoyl (optionally substituted by alkyl or dialkylaminoalkyl), or aminosulfonyl (optionally substituted by alkyl); and R5 is hydrogen, halo or hydroxy; as single stereoisomers or as mixtures thereof; or the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in inhibiting matrix metalloprotease activity in mammals.
L'invention se rapporte à des composés de la formule (I) dans laquelle R?1¿ représente mercapto, acétylthio, carboxy, hydroxycarbamoyle, alcoxycarbonyle, aryloxycarbonyle, aralcoxycarbonyle, benzyloxycarbamoyle ou bien la formule (i) (dans laquelle R?6¿ représente aryle éventuellement substitué, le groupe aryle représentant quinol-2-yle, napht-1-yle, napht-2-yle, pyridyle ou phényle); R?2¿ représente alkyle, aralkyle ou cycloalkylalkyle; R?3¿ représente cycloalkyle, alkyle (éventuellement substitué par cycloalkyle, hydroxy, mercapto, alkylthio, aralcoxy, carboxy, amino, alkylamino, guanidino, carbamoyle, pyridyle ou indolyle), ou bien aralkyle (éventuellement substitué par hydroxy, carboxy, alkyle ou alcoxy): R?4¿ représente nitro, amino, cyano, hydroxy, alcoxy, carboxy, alcoxycarbonyle, alcylsulfonyle, haloalkyle, alcoxycarbonylalkyle, tétrazolyle, carbamoyle (éventuellement substitué par alkyle ou dialkylaminoalkyle), ou aminosulfonyle (éventuellement substitué par alkyle); et R?5¿ représente hydrogène, halo ou hydroxy; ces composés étant utilisés sous forme de stéréoisomères uniques ou en mélanges. Leurs sels pharmaceutiques acceptables sont également décrits. Ces composés sont utile pour inhiber l'activité des métalloprotéases matricielles chez les mammifères.
Castelhano Arlindo L.
Horne Stephen
Liak Teng J.
Yuan Zhengyu
Dennison Associates
Horne Stephen
Syntex (u.s.a.) Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2073639