Matrix metalloprotease inhibitors

Details Matrix metalloprotease inhibitors Matrix metalloprotease inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 309/02 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07C 317/00 (2006.01) C07C 317/32 (2006.01) C07C 321/00 (2006.01) C07C 323/47 (2006.01) C07C 323/66 (2006.01) C07D 211/54 (2006.01) C07D 213/643 (2006.01) C07D 335/02 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)

Patent

CA 2193178

Compounds of the formula: (see fig. I) I wherein: n is 0, 1 or 2; Y is hydroxy or XONH-, where X is hydrogen or lower alkyl; R1 is hydrogen or lower alkyl; R2 is hydrogen, lower alkyl, heteroalkyl, aryl, aralkyl, arylheteroalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroarylheteroalkyl, heterocyclo, heterocylo-lower alkyl, heterocyclo-lower heteroalkyl or -NR6R7, wherein: R6 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, aryl, heteroaryl and heteroaralkyl; R7 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, -C(O)R8, -C(O)NR8R9, -SO2NR8R9, -SO2R10, aryloxycarbonyl, or alkoxycarbonyl; or R6 and R7 together with the nitrogen atom to which they are attached represent a heterocyclo group; wherein R8 and R9 are independently hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl or heteroalkyl; and R10 is lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroalkyl or heterocyclo; or R1 and R2 together with the carbon atom to which they are attached represent a cycloalkyl or heterocyclo group; R3 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, heteroaralkyl, heteroalkyl or lower alkoxy; R4 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl; or R2 and R3 together with the carbons to which they are attached represent a cycloalkyl or heterocyclo group; or R3 and R4 together with the carbon to which they are attached represent a cycloalkyl or heterocyclo group; and R5 is lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl, heteroaryl, or heteroaralkyl; or pharmaceutically acceptable salts or esters thereof exhibit useful pharmacological properties, in particular for use as matrix metalloprotease inhibitors, particularly for interstitial collagenases.

omposés de formule : (voir fig. I) I où : n est 0, 1 ou 2; Y est un groupe hydroxy ou XONH-, où X est un hydrogène ou un alkyle inférieur; R1 est un hydrogène ou un alkyle inférieur; R2 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un hétéroalkyle, un aryle, un aralkyle, un arylhétéroalkyle, un cycloalkyle, un cycloalkylalkyle, un hétéroaryle, un hétéroaralkyle, un hétéroarylhétéroalkyle, un hétérocyclo, un hétérocyclo-alkyle inférieur, un hétérocyclo-hétéroalkyl inférieur ou -NR6R7, où R6 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un cycloalkyle ou un cycloalkylalkyle, un aryle, un hétéroaryle et un hétéroaralkyle; R7 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un cycloalkyle ou un cycloalkylalkyle, un aryle, un aralkyle, un hétéroaryle, un hétéroaralkyle, -C(O)R8, -C(O)NR8R9, -SO2NR8R9, -SO2R10, un aryloxycarbonyle ou un alkoxycarbonyle; ou R6 et R7 combinés à l'atome d'azote auquel ils sont liés représentent un groupe hétérocyclo; où R8 et R9 sont indépendamment un hydrogène, un alkyle inférieur, un cycloalkyle, un cycloalkylalkyle, un aryle, un aralkyle, un hétéroaryle, un hétéroaralkyle ou un hétéroalkyle; et R10 est un alkyle inférieur, un cycloalkyle, un cycloalkylalkyle, un aryle, un aralkyle, un hétéroaryle, un hétéroaralkyle, un hétéroalkyle ou un hétérocyclo; ou R1 et R2 combinés à l'atome de carbone auquel ils sont liés représentent un groupe cycloalkyle ou hétérocyclo; R3 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un cycloalkyle, un cycloalkylalkyle, un aryle, un aralkyle, un hétéroaryle, un hétéroaralkyle, un hétéroalkyle ou un alkoxy inférieur; R4 est un hydrogène, un alkyle inférieur, un cycloalkyle ou un cycloalkylalkyle; ou R2 et R3 combinés aux carbones auxquels ils sont liés représentent un groupe cycloalkyle ou hétérocyclo; ou R3 et R4 combinés au carbone auquel ils sont liés représentent un groupe cycloalkyle ou hétérocyclo; et R5 est un alkyle inférieur, un cycloalkyle, un cycloalkylalkyle, un aryle, un aralkyle, un hétéroaryle ou un hétéroaralkyle; ou des sels ou des esters pharmaceutiquement acceptables de ces derniers; ces composés présentent des propriétés pharmacologiques utiles, en particulier pour utilisation comme inhibiteurs des métalloprotéases de la matrice extracellulaire, surtout pour les collagénases interstitielles.

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