C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 327/42 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/655 (2006.01) C07C 327/44 (2006.01) C07D 209/20 (2006.01) C07D 249/18 (2006.01) C07D 317/36 (2006.01)
Patent
CA 2317502
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein X is a -CO2H or -CONHOH group; Y and Z are independently sulphur or oxygen, at least one being sulphur; R1 is hydrogen, hydroxy, (C1-C6)alkyl, (C2-C6)alkenyl, or (C3- C8)cycloalkyl; R2 is a (C1-C24)alkyl, phenyl(C1-C6)alkyl, or phenyl(C0-C6 alkyl)O(C1-C6)alkyl, any of which may be optionally substituted by (C1- C6)alkyl, (C1-C6)alkoxy, halo or cyano (CN); R3 is the characterising side chain of a natural .alpha.-amino acid in which any functional groups may be protected, (C1-C6)alkyl which may be optionally substituted, or cycloalkyl(C1- C6)alkyl; R4 is hydrogen, (C1-C6)alkyl, phenyl(C1-C6)alkyl, optionally substituted phenyl or heteroaryl, or a group of formula -(Q-O)n-Q where Q is a straight or branched (C1-C6)alkyl, where n is an integer 1 and no continuous linear sequence of atoms in the group R4 is 12; any of the above alkyl or alkenyl being straight or branched; or a salt, hydrate or solvate thereof. The compounds of the invention are useful in the human and veterinary practice.
Cette invention a trait à des composés correspondant à la formule (I) ou à un sel, un hydrate ou un solvate de ces composés. Dans cette formule X représente un groupe -CO¿2?H ou -CONHOH, Y et Z représentent, de manière indépendante, un soufre ou un oxygène, l'un des deux au moins représentant un soufre, R¿1? représente un hydrogène, un hydroxy, un alkyle portant de 1 à 6 atomes de carbone, un alcényle portant de 2 à 6 atomes de carbone ou un cycloalkyle portant de 3 à 8 atomes de carbone. R¿2? représente un alkyle portant de 1 à 24 atomes de carbone, un phényl(C¿1?-C¿6?)alkyle ou un phényl(C¿0?-C¿6? alkyl)O(C¿1?-C¿6?)alkyle, n'importe lequel d'entre eux pouvant être éventuellement substitué par un alkyle portant de 1 à 6 atomes de carbone, un alcoxy portant de 1 à 6 atomes de carbone, un halo ou un cyano (CN), R¿3? représente la chaîne latérale caractérisante d'un acide aminé-.alpha. naturel dans lequel n'importe quel groupe fonctionnel peut être protégé, un alkyle portant de 1 à 6 atomes de carbone, pouvant être éventuellement substitué, ou un cycloalkyl(C¿1?-C¿6?)alkyle, R¿4? représente un hydrogène, un alkyle portant de 1 à 6 atomes de carbone, un phényl(C¿1?-C¿6?)alkyle, un phényle ou un hétéroaryle à substitution facultative ou un groupe correspondant à la formule: -(Q-O)¿n?-Q, formule dans laquelle Q représente un alkyle portant de 1 à 6 atomes de carbone, droit ou ramifié, n est un nombre entier d'une valeur supérieure à 1 et la séquence linéaire non continue d'atomes dans le groupe R¿4? est supérieure à 12. N'importe lequel des alkyles ou alcényles mentionnés ci-dessus peut être droit ou ramifié. Les composés de cette invention trouvent des applications dans les domaines relevant de la médecine humaine et de la médecine vétérinaire.
Borden Ladner Gervais Llp
Leo Pharmaceutical Products Ltd. A/s (lovens Kemiske Fabrik Prod
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1479655