Matrix metalloproteinase inhibitors

Details Matrix metalloproteinase inhibitors Matrix metalloproteinase inhibitors

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/36 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) C07C 233/00 (2006.01) C07D 213/02 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 239/02 (2006.01) C07D 239/72 (2006.01) C07D 239/96 (2006.01) C07D 285/14 (2006.01) C07D 285/22 (2006.01) C07D 285/24 (2006.01) C07D 285/32 (2006.01) C07D 317/44 (2006.01) C07D 317/54 (2006.01) C07D 317/58 (

Patent

CA 2437643

Compounds are provided that bind allosterically to the catalytic domain of MMP- 13 and comprise a hydrophobic group, first and second hydrogen bond acceptors and at least one, and preferably both, of a third hydrogen bond acceptor and a second hydrophobic group. Cartesian coordinates for centroids of the above features are defined in the specification. When the ligand binds to MMP-13, the first, second and third (when present) hydrogen bond acceptors bond respectively with Thr245, Thr247 and Met 253, the first hydrophobic group locates within the S1' channel of MMP-13 and the second hydrophobic group (when present) is relatively open to solvent. The compounds specifically inhibit the matrix metalloproteinase-13 enzyme and thus are useful for treating diseases resulting from tissue breakdown, such as heart disease, multiple sclerosis, arthritis, atherosclerosis, and osteoporosis.

L'invention concerne des composés qui se lient de manière allostérique au domaine catalytique de MMP-13 et comportent un groupe hydrophobe, un premier et un deuxième accepteurs de liaison hydrogène et un troisième accepteur de liaison hydrogène et/ou, mais de préférence et, un deuxième groupe hydrophobe. Des coordonnées cartésiennes pour les centroïdes des caractéristiques mentionnées sont définies dans la spécification. Lorsque le ligand se lie à MMP-13, les premier, deuxième et (le cas échéant) troisième accepteurs de liaison hydrogène se lient respectivement à Thr245, Thr247 et Met 253, le premier groupe hydrophobe se situant dans la voie S1' de MMP-13 et le deuxième groupe hydrophobe (si présent) est relativement ouvert aux solvants. Ces composés inhibent spécifiquement l'enzyme métalloprotéinase matricielle 13 et sont de ce fait utiles dans le traitement de maladies résultant d'une dégradation tissulaire, p. ex. maladie cardiaque, sclérose en plaques, arthrite, athérosclérose et ostéoporose.

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