C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/51 (2006.01) A61K 38/18 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) A61P 21/00 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2345201
The purpose is to provide a mature protein having an antagonistic activity against bone morphogenetic proteins. The mature protein having an antagonistic activity against bone morphogenetic proteins is obtained by converting at least one residue among methionine residues or tryptophane residues existing in the amino acid sequence of mature human MP52 (SEQ ID N~ 1) to a hydrophilic residue by chemical modification, or replacing said residues with a hydrophilic amino acid residue or a polar amino acid residue. The chemical modification for said methionine residue is performed by an oxidization reaction or an alkylation reaction. The chemical modification for said tryptophane residue is performed by an allylsulphenylation reaction. Or a mature protein having an antagonistic activity against bone morphogenetic proteins is obtained by converting at least one residue of tryptophane residues existing in the amino acid sequences of mature human BMP-2 (SEQ ID N~ 2), mature human BMP-4 (SEQ ID N~ 3), and mature human BMP-7 (SEQ ID N~ 4) to a hydrophilic residue by chemical modification, or replacing said residues with a hydrophilic amino acid residue or a polar amino acid residue.
L'invention concerne une protéine mûre possédant une activité antagoniste dirigée contre les protéines morphogénétiques osseuses. La protéine mûre possédant une activité antagoniste dirigée contre les protéines morphogénétiques osseuses est obtenue par la transformation en un résidu hydrophile d'au moins un résidu choisi parmi les résidus de méthionine ou de tryptophane, qui existent dans la séquence d'acides aminés de la MP52 (SEQ ID N· 1) mûre de l'humain, ladite transformation étant effectuée au moyen de la modification chimique ou du remplacement de ces résidus par un résidu d'acide aminé hydrophile ou polaire. La modification chimique pour ce résidu de méthionine est effectuée par une réaction d'oxydation ou d'alkylation. La modification chimique du résidu de tryptophane est effectuée au moyen d'une réaction d'allylsulphenylation. En variante, une protéine mûre possédant une activité antagoniste dirigée contre les protéines morphogénétiques osseuses est obtenue au moyen de la transformation en un résidu hydrophile d'au moins un des résidus de tryptophane existants dans les séquences d'acides aminés de la BMP-2 (SEQ ID N· 2) mûre de l'humain, de la BMP-4 (SEQ ID N· 3) mûre de l'humain et de la BMP-7 (SEQ ID N· 4) mûre de l'humain, transformation effectuée par modification chimique ou par remplacement de ces résidus avec un résidu d'acide aminé hydrophile ou polaire.
Katsuura Mieko
Kimura Michio
Biopharm Gesellschaft Zur Biotechnologischen Entwicklung von Pha
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2085505