A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/19 (2006.01) A61K 9/10 (2006.01) A61K 9/51 (2006.01) A61K 47/42 (2006.01)
Patent
CA 2125283
Immediate-effect medicaments containing a pharmacologically active 2-arylpropionic acid derivate as a pharmaceutically applicable nanosol have a considerably improved action start and bioavailability of the active substance. The 2-arylpropionic acid derivatives, for example ibuprofen, flurbiprofen and ketoprofen, that are scarcely soluble in an aqueous medium, are present in a gelatine-stabilised nanosol in a form that allows these active substances to be quickly and completely resorbed already in the stomach. The disclosed colloidal disperse system composed of a 2-arylpropionic acid derivate is prepared by selecting a gelatine or gelatine derivate according to their isoelectric point (IEP), so that their IEP is adapted to the charge of the 2-arylpropionic acid derivate particles, leading to a neutral charge when the gelatine or its derivate is combined with the undissolved 2-arylpropionic acid derivate at a determined pH value. The gelatine or its derivate are converted into an aqueous sol form, their pH value is set according to the IEP of the gelatine at a value that stabilises the nanoparticles of 2-arylpropionic acid derivate at an approximately or totally neutral charge. Before or after said last step, the 2-arylpropionic acid derivate is dissolved in the aqueous gelatine sol or a solution of 2-arylpropionic acid derivate is blended with the aqueous gelatine sol.
Les médicaments à effet immédiat contenant un dérivé d'acide 2-arylproprionique pharmacologiquement actif comme nanosol pharmaceutiquement applicable ont un temps d'action et une biodisponibilité considérablement améliorées de la substance active. Les dérivés de l'acide 2-arylpropionique, par exemple l'ibuprofène, le flurbiprofène et le kétoprofène, qui sont peu solubles dans un milieu aqueux, sont présents dans un nanosol stabilisé dans de la gélatine sous une forme qui permet à ces substances actives d'être complètement et rapidement résorbées dans l'estomac. On prépare le système de dispersion colloïdale divulgué composé d'un dérivé de l'acide 2-arylpropionique en choisissant une gélatine ou un dérivé de la gélatine en fonction de leur point isoélectrique (PIE), de manière que leur PIE soit adapté à la charge des particules du dérivé de l'acide 2-arylpropionique, ce qui donne une charge neutre lorsque la gélatine ou son dérivé est combiné au dérivé non dissout de l'acide 2-arylproprionique à un pH déterminé. La gélatine ou son dérivé sont convertis en une forme sol aqueuse, leur pH est fixé selon le PIE de la gélatine à la valeur qui stabilise les nanoparticules du dérivé de l'acide 2-arylpropionique à une charge approximativement ou totalement neutre. Avant ou après cette dernière étape, le dérivé de l'acide 2-arylpropionique est dissout dans le sol aqueux de gélatine ou une solution de dérivé de l'acide 2-arylpropionique est mélangée au sol de gélatine aqueuse.
Freidenreich Jurgen
Lukas Helmut
Schick Ursula
Schuster Otto
Werry Jurgen
Alfatec-Pharma Gmbh
Dennison Associates
Paz Arzneimittelentwicklungsgesellschaft Mbh
LandOfFree
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