A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/045 (2006.01) A61K 8/34 (2006.01) A61K 31/065 (2006.01) A61K 31/075 (2006.01) A61K 31/085 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4015 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/4409 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61K 31/4453 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61P 17/16 (2006.01) A61Q 19/02 (2006.01) A61K 8/40 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 207/404 (2006.01) C07D 213/30 (2006.01) C07D 2
Patent
CA 2747770
Disclosed is a melanin production inhibitor which has an excellent inhibitory activity on the production of melanin and is highly safe. The melanin production inhibitor comprises a compound represented by general formula (1) (excluding clotrimazole) and/or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, A1, A2 and A3 are independently selected from a hydrogen atom, an aryl group which may have a substituent, and an aromatic heterocyclic group which may have a substituent, wherein at least one of A1, A2 and A3 is selected from the aryl group and the aromatic heterocyclic group, the total number of carbon atoms contained in A1, A2 and A3 is 6 to 50 and, when at least two of A1, A2 and A3 represent the aryl groups or the aromatic heterocyclic groups, the adjacent two aryl or aromatic heterocyclic groups may be bound to each other via an alkyl chain or an alkenyl chain to form a ring; m represents an integer of 0 to 2; X represents a hetero atom, a hydrogen atom, or a carbon atom; R1 and R2 are independently selected from a hydrogen atom and an oxo group, wherein when one of R1 and R2 is an oxo group, the other is not present; and R3 is selected from a hydrogen atom, and a C1-8 hydrocarbon group in which one or some of hydrogen atoms or carbon atoms may be substituted by a hetero atom or hetero atoms, wherein the number of R3's present in the compound corresponds to the number of X's and, when two or more R3's are present, the R3's are independently present and the adjacent two R3's may be bound to each other to form, together with X, a ring, and the terminal of R3 may be bound to a carbon atom to which A1, A2 and A3 are bound, thereby forming a ring. 112
La présente invention porte sur un inhibiteur de la production de mélanine démontrant une excellente activité d'inhibition de la mélanine et une sécurité élevée. Ledit inhibiteur de la production de mélanine comprend un composé représenté par la formule générale (1) (à l'exception du clotrimazole) et/ou un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé. Dans la formule, A1, A2 et A3 sont sélectionnés indépendamment parmi un atome d'hydrogène, un groupe aryle pouvant comporter un substituant, et un groupe hétérocyclique aromatique pouvant comporter un substituant, au moins un desdits A1, A2 et A3 étant sélectionné parmi le groupe aryle et le groupe hétérocyclique aromatique, le nombre total des atomes de carbone contenus dans A1, A2 et A3 étant compris entre 6 et 50 et, lorsque au moins deux desdits A1, A2 et A3 représentent les groupes aryle ou les groupes hétérocycliques aromatiques, les deux groupes aryle ou hétérocyclique aromatique adjacents pouvant être liés entre eux via une chaîne alkyle ou une chaîne alcényle pour former un cycle; m représente un nombre entier de 0 à 2; X représente un hétéroatome, un atome d'hydrogène ou un atome de carbone; R1 et R2 sont sélectionnés indépendamment parmi un atome d'hydrogène et un groupe oxo, et lorsqu'un desdits R1 ou R2 est un groupe oxo, l'autre n'est pas présent; et R3 est sélectionné parmi un atome d'hydrogène et un groupe hydrocarbure C1-C8 dans lequel un ou plusieurs atomes d'hydrogène ou atomes de carbone peuvent être remplacés par un hétéroatome ou des hétéroatomes, le nombre de R3 présents dans le composé correspondant au nombre de X et, lorsque deux R3 ou plus sont présents, lesdits R3 sont présents de manière indépendante et deux R3 adjacents peuvent être liés entre eux pour former, avec X, un cycle, les terminaisons des R3 pouvant être liées à un atome de carbone auquel sont liés A1, A2 et A3, et ainsi former un cycle.
Ikeda Yu
Kato Tomomi
Kimura Makoto
Saitoh Yuko
Tamai Masashi
Pola Chemical Industries Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1366476