C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/16 (2006.01) A61K 38/34 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) C07K 14/685 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) C12N 15/62 (2006.01) C12N 15/63 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2327550
A compound of general formula (1) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and R12 are H or methyl, R13, R14, R15 and R16 are H or alkyl, wherein L1 and L2 are linkers selected from single bond, methyl, ethyl, wherein R19, R20 and R21 are H or -CH2X, NT is selected from H, hydroxyl, alkyl, aminoacid, aminoacid analogue, polypeptide and functional group, CT is selected from hydrogen, hydroxyl, alkyl, aminoacid, aminoacid analogue, polypeptide and functional group shows high selectivity and high affinity for MC1-receptors in combination with effective stimulation or inhibiton of cAMP formation in MC1-receptor expressing cells but low affinity for other subtypes of MC-receptors and may be used to treat a wide range of inflammatory conditions. Also disclosed is a DNA molecule and a corresponding vector encoding the compound, a fusion protein comprising a copy of it, a vector comprising DNA encoding the fusion protein, and a pharmaceutical composition comprising the compound.
L'invention concerne un composé de formule générale (1), dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 et R12 représentent H ou méthyle, R13, R14, R15 et R16 représentent H ou alkyle; L1 et L2 représentent des lieurs choisis parmi une liaison simple, méthyle ou éthyle; R19, R20 et R21 représentent H ou -CH¿2?X; NT est choisi parmi H, hydroxyle, alkyle, des aminoacides, des analogues d'aminoacides, un polypeptide et un groupe fonctionnel; CT est choisi parmi hydrogène, hydroxyle, alkyle, des aminoacides, des analogues d'aminoacides, un polypeptide et un groupe fonctionnel. Le composé de l'invention présente une capacité de sélectivité et d'affinité élevée pour les récepteurs de la mélanocortine 1 (MC1) ainsi qu'une capacité de stimulation ou d'inhibition efficace vis-à-vis de la formation de AMPc dans les cellules exprimant les récepteurs de MC1, mais ledit composé présente une faible affinité pour d'autres sous-types de récepteurs MC et peut être utilisé pour traiter une large gamme d'états inflammatoires. L'invention concerne également une molécule d'ADN et un vecteur correspondant codant pour le composé, une protéine de fusion comprenant une copie de celui-ci, un vecteur comprenant un ADN codant pour la protéine de fusion, et une composition pharmaceutique renfermant le composé.
Muceniece Ruta
Mutule Ilze
Mutulis Felikss
Szardenings Michael
Wikberg Jarl
Action Pharma A/s
Fetherstonhaugh & Co.
Wa Pharm Ab
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1451823