Membrane incorporation of texaphyrins

A - Human Necessities – 61 – K

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A61K 47/48 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 9/50 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) C07K 16/44 (2006.01)

Patent

CA 2257225

Compositions having a texaphyrin-lipophilic molecule conjugate loaded into a biological vesicle and methods for imaging, diagnosis and treatment using the loaded vesicle are provided. For example, liposomes or red blood cells loaded with a paramagnetic texaphyrin-lipophilic molecule conjugate have utility as a blood pool contrast agent, facilitating the enhancement of normal tissues, magnetic resonance angiography, and marking areas of damaged endothelium by their egress through fenestrations or damaged portions of the blood vascular system. Liposomes or cells loaded with a photosensitive texaphyrin-lipophilic molecule conjugate can be photolysed, allowing for a photodynamic therapy effect at the site of lysis. Availability of red blood cells loaded with a photosensitive texaphyrin-lipophilic molecule conjugate provides a method for delivering a photodynamic therapeutic agent to a desired site with a high concentration of oxygen. By presenting the agent in this way, it is expected that a patient will experience less toxicity.

La présente invention concerne des compositions dans lesquelles un conjugué molécule liphophile-texaphyrine est chargé dans une vésicule biologique, ainsi que des procédés d'imagerie, de diagnostic et de traitement faisant appel à cette vésicule chargée. Par exemple, des liposomes ou des érythrocytes chargés d'un conjugué paramagnétique molécule lipophile-texaphyrine peuvent être utiles comme agent de contraste du pool sanguin intracardiaque, pour faciliter la mise en évidence des tissus normaux, dans l'angiographie par résonance magnétique, et pour marquer les zones endommagées de l'endothélium en sortant par les perforations ou les parties endommagées du système vasculaire sanguin. Les liposomes ou les cellules chargées d'un conjugué molécule lipophile-texaphyrine photosensible peuvent être photolysés, ce qui permet d'obtenir un effet thérapeutique photodynamique sur le site de la lyse. La possibilité de charger les érythrocytes d'un conjugué molécule liphophyle-texaphyrine photosensible constitue un procédé qui permet de libérer un agent thérapeutique photodynamique sur un site désiré avec une concentration élevée d'oxygène. Il est probable que présenté de cette manière, l'agent est moins toxique pour le patient.

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