Mesoprogestins (progesterone receptor modulators) for the...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/567 (2006.01) A61P 5/34 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/09 (2006.01) A61K 38/14 (2006.01)

Patent

CA 2382580

This present invention disclosed the use of mesoprogestins, a new class of progesterone receptor modulators (PRMs), for the treatment and prevention of benign hormone dependent gynecological disorders: a) for the treatment of gynecological disorder such as endometriosis, uterine fibroids, postoperative peritoneal adhesions, dysfunctional bleeding (metrorrhagia, menorrhagia) and dysmenorrhea; b) for the prevention of gynecological disorders such as postoperative, peritoneal adhesions, dysfunctional uterine bleeding (metrorrhagia, menorrhagia) and dysmenorrhea; and c) a method of treatment and prevention of the above mentioned disorders in a female, preferably in a human female, in need of treatment or prevention of one or more of these disorders, with an effective amount of a mesoprogestin. Mesoprogestins are defined as compounds possessing both agonistic and antagonistic activities at the progesterone receptor (PR) in vivo. They stabilize the function of PR at an intermediate level of agonistic and antagonistic. Corresponding functional states cannot be achieved with progestins or antiprogestins. The daily dose of mesoprogestin is 0.5 to 100 mg, preferably 5.0 to 50 mg and most preferably 10 to 25 mg. J867, J912, J956 and J1042 are the mesoprogestins preferred according to the invention.

Cette invention concerne l'utilisation de mésoprogestines, une nouvelle classe de modulateurs de récepteur de la progestérone (PRMs), pour le traitement et la prévention de troubles gynécologiques hormonodépendants bénins, à savoir (a) traitement de l'endométriose, de fibroïdes utérins, d'adhésions péritonéales post-opératoires, de saignements dysfonctionnels (métrorrhagie, ménorrhagie) et dysménorrhée; b) prévention de troubles gynécologiques tels qu'adhésions péritonéales postopératoires, saignements utérins dysfonctionnels (métrorrhagie, ménorrhagie) et dysménorrhée et c) méthode de traitement et de prévention des troubles susmentionnés chez la femelle, de préférence humaine, ayant besoin d'un traitement préventif ou curatif à base d'une dose efficace de mésoprogestine pour l'un ou plusieurs de ces troubles. Les mésoprogestines peuvent être définies comme des composés ayant des activités tant agonistes qu'antagonistes au niveau du récepteur de la progestérone (PR) in vivo. Ces composés stabilisent la fonction PR à un niveau intermédiaire agoniste/antagoniste. Des états fonctionnels correspondants ne peuvent pas être atteints avec des progestines ou des antiprogestines. La dose quotidienne de mésoprogestine est de 0,5 à 100 mg, de préférence de 5,0 à 50 mg et, dans l'idéal de 10 à 25 mg. J867, J912, J956 et J1042 sont les mésoprogestines préférées selon l'invention.

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