Metabolites and derivatives of ambrisentan

Details Metabolites and derivatives of ambrisentan Metabolites and derivatives of ambrisentan

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/34 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)

Patent

CA 2695259

The invention relates to derivatives and metabolites of ambrisentan, including compounds of general Formula (I) or salts, hydrates, solvates, racemates, or optical isomers thereof, wherein R1 is -H or -OCH3; R2 is -H, lower alkyl (e.g. C1-C4 alkyl) or glycosidyl; and R3 and R4 are independently -CH3, -C(O)H or -CH2OR6, wherein R6 is -H or a hydrocarbyl group having 1 to 20 carbon atoms. In some embodiments, compounds of Formula (I) exhibit selective affinity for ETA receptors and serve as endothelin receptor antagonists. In some embodiments, the compounds correspond to metabolites of ambrisentan produced by the enzymatic action of cytochrome P450 or uridine diphosphate glucuronosyl transferase enzymes, for example as elucidated in pre-clinical or clinical studies.

L'invention porte sur des dérivés et des métabolites d'ambrisentan, comprenant des composés représentés par la Formule générale (I) ou leurs sels, hydrates, solvates, racémates ou isomères optiques. Dans cette formule, R1 représente -H ou -OCH3; R2 représente -H, alkyle inférieur (par exemple alkyle en C1-C4) ou glycosidyle ; et R3 et R4 sont indépendamment -CH3, -C(O)H ou CH2OR6, où R6 représente -H ou un groupe hydrocarbyle ayant 1 à 20 atomes de carbone. Dans certains modes de réalisation, des composés de Formule (I) manifestent une activité sélective pour des récepteurs ETA et servent d'antagonistes des récepteurs d'endothéline. Dans certains modes de réalisation, les composés correspondent à des métabolites d'ambrisentan obtenus par l'action enzymatique du cytochrome P450 ou des enzymes uridine diphosphate glucuronosyl transférases, par exemple comme élucidé dans des études précliniques ou cliniques.

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