Metabotropic gaba[b] receptors, receptor-specific ligands...

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N

Patent

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C12N 15/12 (2006.01) A01K 67/027 (2006.01) C07F 9/30 (2006.01) C07H 21/04 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C07K 16/28 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2254862

The present invention provides purified GABAB receptors and receptor proteins derived from rat and human sources, as well as nucleic acids which encode such proteins. The proteins and nucleic acids of the invention share significant homology with the GABAB receptor and the DNA encoding it as specifically disclosed herein. The invention moreover provides methods for isolating other members of the GABAB receptor family using DNA cloning technology and probes derived from the sequences provided herein, as well as novel members of the GABAB receptor family isolated by such methods. Furthermore, the invention relates to the use of GABAB receptors and receptor proteins and cells transformed with a gene encoding a GABAB receptor protein in a method for identifying and characterising compounds which modulate the activity of the GABAB receptor, such as GABAB receptor agonists and antagonists, which may be useful as pharmacological agents for the treatment of disorders associated with the central and peripheral nervous systems.

La présente invention concerne des récepteurs et des protéines réceptrices purifiés de GABA¿B? et dérivés de l'homme et du rat, ainsi que des acides nucléiques codant de telles protéines. Les protéines et acides nucléiques de l'invention partagent une homologie importante avec le récepteur de GABA¿B? et l'ADN codant celui-ci, tels que décrits spécifiquement ici. L'invention concerne en outre des procédés consistant à isoler d'autres membres de la famille du récepteur de GABA¿B?, à l'aide de la technologie de clonage d'ADN et de sondes dérivées des séquences décrites dans l'invention, de même que des nouveaux membres de la famille du récepteur de GABA¿B?, isolés au moyen de tels procédés. En outre, l'invention concerne encore l'utilisation de récepteurs et de protéines réceptrices de GABA¿B?, ainsi que de cellules transformées à l'aide d'un gène codant une protéine réceptrice de GABA¿B?, dans un procédé d'identification et de caractérisation de composés modulant l'activité du récepteur de GABA¿B?, tels que des agonistes et antagonistes de ce récepteur, lesquels peuvent être utiles en tant qu'agents pharmacologiques dans le traitement de troubles associés aux systèmes nerveux central et périphérique.

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