Metal-bonding cystein-free peptides for diagnosis and...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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C07K 14/435 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01) C07K 7/04 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 14/575 (2006.01) C07K 16/18 (2006.01) C07K 17/02 (2006.01)

Patent

CA 2173845

These invention relates to metal-complexing, cystein-free peptides which may be coupled to an organ-specific probe directly or via a linker and are thus enriched as conjugates specifically in tumours, organs, tissues or centres of inflammation. The organ-specific probes used are, for example, antibodies or part-sequences of antibodies against tumour-associated antigens, e.g. the carcino-embryonal antigen (CEA, which are thus specifically enriched in tumours. The invention also relates to processes for producing the metal-complexing cystein-free peptides and their conjugates. The present invention also relates to the use of the conjugates as components of a kit for in vivo diagnosis or in vivo therapy and radio-pharmaceuticals containing these conjugates together with radio-isotopes. The organ-specific conjugates are used to image tumours, organs or centres of inflammation.

L'invention concerne des peptides sans cystéine formant des complexes avec des métaux, qui sont le cas échéant couplés directement ou indirectement par un élément de liaison à une sonde spécifique d'un organe et qui s'enrichissent ainsi en tant que conjugués spécifiquement dans des tumeurs, des organes, des tissus ou des foyers d'inflammation. Comme sondes spécifiques d'organes on emploie par exemple des anticorps ou des séquences partielles d'anticorps dirigés contre des antigènes associés à des tumeurs, par exemple l'antigène carcino-embryonnaire (CEA), qui s'enrichissent ainsi de manière spécifique dans des tumeurs. L'invention concerne également des procédés pour la préparation des peptides sans cystéine formant des complexes avec les métaux et de leurs conjugués. La présente invention concerne également l'utilisation des conjugués comme éléments d'une trousse pour le diagnostic in vivo ou le traitement in vivo, ainsi que des produits radiopharmaceutiques contenant ces conjugués avec des radioisotopes. les conjugués spécifiques d'un organe sont utilisés pour l'imagerie concernant des tumeurs, des organes ou des foyers d'inflammation.

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