A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/08 (2006.01) A61K 51/06 (2006.01)
Patent
CA 2177468
This application concerns novel agents comprising cationic or chemically basic metal chelators in association with hydrophilic carriers of anionic or chemically acidic saccharides, sulfatoids and glycosaminoglycans in certain embodiments, the agents comprise metals and metal ions Covalent and non-covalent chemical and physical means are described for stabilizing the binding of the metal chelators to the carriers. Novel non-covalently bound compositions are described which give uniquely high payloads and ratio of metal chelator to carrier, ranging from a low of about 15 % metal chelator by weight, to a characteristic range of 70 % to 90 % metal chelator by weight. Specific embodiments are described comprising deferoxamine, ferrioxamine, iron-basic porphine, iron-triethylenetetraamine, gadolinium DTPA-lysine, gadolinium DOTA-lysine and gadolinium with basic derivatives of porphyrins, porphines expanded porphyrins, texaphyrins and sapphyrins as the basic or cationic metal chelators, which are in turn, bound to acidic or anionic carriers, including one or more of acidic or anionic saccharides, and including sulfated sucrose, pentosan polysulfate, dermatan sulfate, essentially purified dermatan sulfate with a sulfur content of up to 9 % and with selective oligosaccharide oversulfation, chondroitin sulfate, oversulfated chondroitin sulfate, heparan sulfate, beef heparin, porcine heparin, non-anticoagulant heparins, and other native and modified acidic saccharides and glycosaminoglycans. Also disclosed are methods of enhancing in vivo images arising from induced magnetic resonance signals, methods of enhancing in vivo images in conjunction with ultrasound or X-rays.
La présente invention a pour objet de nouveaux agents comprenant des chélateurs de métaux cationiques ou basiques associés à des véhicules hydrophiles formés de saccharides, sulfatoïdes ou glycosaminoglycanes anioniques ou acides. Dans certaines formes de réalisation, les agents comprennent des métaux et des ions de métaux. L'invention décrit des moyens chimiques et physiques, covalents et non covalents, pour la stabilisation de la liaison des chélateurs de métal aux véhicules. De nouvelles compositions à liaison non covalente sont décrites; elles produisent un rendement et un rapport entre le chélateur de métal et le véhicule exceptionnels, ce dernier allant d'un minimum de 15 % de chélateur de métal par poids environ à une plage caractéristique de 70 à 90 % de chélateur de métal par poids. Des modes de réalisation spécifiques sont décrits, qui comprennent la desferoxamine, la ferrioxamine, le fer basique-porphine, le fer triéthylènetétramine, le gadolinium DTPA-lysine, le gadolinium DOTA-lysine et le gadolinium avec des dérivés basiques de prophyrines, de porphines, de porphyrines expansées, de texaphyrines et de sapphyrines formant les chélateurs de métaux basiques ou cationiques, qui sont à leur tour liés à des véhicules acides ou anioniques, comprenant un ou plusieurs saccharides acides ou anioniques, notamment le sucrose sulfaté, le polysulfate de pentosane, le sulfate de dermatane, le sulfate de dermatane essentiellement purifié avec une teneur en soufre de 9 % au maximum et avec une sursulfatation sélective de l'oligosaccharide, le sulfate de chondroïtine, le sulfate de chondroïtine sursulfaté, le sulfate d'héparane, l'héparine bovine, l'héparine porcine, les héparines non anticoagulantes et d'autres saccharides et glycosaminoglycanes acides physiologiques et modifiés. L'invention décrit également des procédés d'amélioration d'images in vivo résultant de signaux de résonance magnétique induits, et des procédés d'amélioration d'images in vivo en conjonction avec l'échographie ou la radiographie.
Ranney David F.
Access Pharmaceuticals Inc.
Marks & Clerk
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1520665