C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/47 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01)
Patent
CA 2634647
The present invention provides stable metastin derivatives having excellent biological activities (a cancer metastasis suppressing activity, a cancer growth suppressing activity, a gonadotrophic hormone secretion stimulating activity, sex hormone secretion stimulating activity, etc.). By substituting the constituent amino acids of metastin with specific amino acids in the metastin derivative of the present invention, blood stability, solubility, etc. are more improved, gelation tendency is reduced, pharmacokinetics are also improved, and an excellent cancer metastasis suppressing activity or a cancer growth suppressing activity is exhibited. Furthermore, the metastin derivative of the present invention has the effects of suppressing gonadotropic hormone secretion, suppressing sex hormone secretion, etc.
La présente invention concerne des dérivés de métastine ayant d'excellentes activités biologiques (une activité de suppression de métastase de cancer, une activité de suppression de croissance du cancer, une activité de stimulation de sécrétion hormonale gonadotrophique, une activité de stimulation de sécrétion d'hormones sexuels, etc.). En substituant les acides aminos constituants de la métastine par des acides aminos spécifiques dans le dérivé de métastine de l'invention en cours, la stabilité, la solubilité du sang, etc. sont plus améliorées, la tendance de gélification est réduite, les pharmacocinétiques sont également améliorées et une excellente activité de suppression de la métastase de cancer ou activité de suppression de la croissance du cancer est démontrée. En outre, le dérivé de métastine de la présente invention a pour effet de supprimer la sécrétion d'hormones gonadotropiques, de supprimer la sécrétion d'hormones sexuels, etc.
Asami Taiji
Nishizawa Naoki
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Pharmaceutical Company Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2033024