C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/47 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01)
Patent
CA 2667537
The present invention provides stable metastin derivatives having excellent biological activities (a cancer metastasis suppressing activity, a cancer growth suppressing activity, a gonadotropic hormone secretion stimulating activity, sex hormone secretion stimulating activity, etc.). By substituting the constituent amino acids of metastin with specific amino acids, the metastin derivatives of the present invention achieve more improved blood stability, solubility, etc., reduced gelation tendency, improved pharmacokinetics, as well as exhibit an excellent cancer metastasis suppressing activity or a cancer growth suppressing activity. The metastin derivatives of the present invention also have a gonadotropic hormone secretion suppressing activity, sex hormone secretion suppressing activity, etc.
La présente invention porte sur des dérivés de métastine stables, ayant d'excellentes activités biologiques (une activité de suppression des métastases du cancer, une activité de suppression de la croissance du cancer, une activité stimulant la sécrétion de l'hormone gonatotropique, une activité de stimulation de la sécrétion de l'hormone sexuelle, etc.). Par le remplacement des acides aminés constitutifs de la métastine par des acides aminés spécifiques, les dérivés de métastine de la présente invention permettent de parvenir à une stabilité dans le sang, une solubilité, etc. davantage améliorées, à une tendance réduite à la gélification, à une pharmaco-cinétique améliorée. Egalement, ils présentent une excellente activité de suppression des métastases du cancer ou une activité de suppression de la croissance du cancer. Les dérivés de métastine de la présente invention ont également une activité de suppression de la sécrétion de l'hormone gonatotropique, une activité de suppression de la sécrétion de l'hormone sexuelle, etc.
Asami Taiji
Nishizawa Naoki
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Pharmaceutical Company Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2049327